Антикоагуланти: списък на лекарствата

Антикоагулантите са лекарства, които са насочени към потискане на активността на кръвната система, отговорни за нейното съсирване. Антикоагулантите допринасят за факта, че фибринът ще се произвежда в малки количества, като по този начин се предотвратява образуването на кръвни съсиреци. Антикоагулантите инхибират процесите на кръвосъсирване, променяйки вискозитета му.

Препарати, свързани с антикоагуланти, се предписват както за терапевтични, така и за профилактични цели. Предлагат се под формата на таблетки, мехлеми и разтвори за интравенозно и интрамускулно приложение. Лекарят предписва антикоагуланти, избирайки необходимата доза за пациента. Ако терапевтичната схема е погрешна, тогава може сериозно да увреди тялото. Последиците са много тежки, дори фатални.

Сърдечно-съдовите заболявания са на първо място сред патологичните причини, водещи до смърт сред човешката популация. Често кръвни съсиреци водят до смърт на човек, страдащ от сърдечна патология. На практика всеки втори човек има кръвен съсирек в съдовете по време на аутопсията. В допълнение, белодробната тромбоемболия и венозната тромбоза могат да доведат до сериозни здравни усложнения и да правят хората с увреждания. Ето защо, след откриване на конкретна патология на сърдечно-съдовата система в лицето, лекарите предписват антикоагуланти за пациентите. Ако започнете да се подлагате на навременна терапия, ще можете да предотвратите образуването на тромботични маси в съдовете, техните запушвания и други сериозни усложнения на заболяването.

Хирудин е естествен антикоагулант, известен на много хора. Това вещество се съдържа в слюнката на пиявицата. Той е валиден за 2 часа. Съвременната фармакология предлага на пациентите синтетични антикоагуланти, от които в момента има повече от 100 артикула. Такава широка гама от лекарства ви позволява да изберете най-ефективните и ефективни лекарства във всеки отделен случай.

Най-често антикоагулантите имат ефект не върху самия кръвен съсирек, а върху системата за кръвосъсирване, намалявайки неговата активност, което прави възможно потискането на плазмените фактори на кръвта, които причиняват неговото колапс, и не позволява да се произвежда тромбин. Без този ензим фибриновите нишки, които образуват кръвен съсирек, не могат да растат. По този начин е възможно да се забави образуването на кръвен съсирек.

Как работят антикоагулантите?

В зависимост от механизма на действие, антикоагулантите се разделят на преки и непреки:

Директните антикоагуланти намаляват активността на самия тромбин, деактивирайки протромбин, като по този начин пречат на образуването на кръвни съсиреци. Въпреки това, тяхното приемане е свързано с риска от вътрешно кървене, така че е необходимо да се наблюдават показателите на кръвосъсирването. Директните антикоагуланти се абсорбират добре в червата, чрез кръвта достигат до черния дроб, разпространяват се по тялото и след това се отделят чрез бъбреците.

Косвени антикоагуланти засягат ензимите, които са отговорни за процеса на кръвосъсирване. Те напълно елиминират тромбина и не инхибират неговата активност. Също така, тези лекарства подобряват работата на миокарда, спомагат за релаксацията на гладките мускули, позволяват да отстранявате урата и излишния холестерол от тялото. Във връзка с такива терапевтични ефекти се предписват непреки антикоагуланти не само за лечение на тромбоза, но и за тяхната превенция. Тези лекарства са показани за приемане през устата. При рязко отхвърляне на употребата се наблюдава повишаване на нивото на тромбина, което причинява тромбоза.

Има и лекарства, които влияят на способността за кръвосъсирване, но те работят малко по-различно. Такива лекарства включват ацетилсалицилова киселина и др.

Директни антикоагуланти

Хепарин. Това лекарство е най-често използваният антикоагулант. Не по-малко популярни са лекарствата, базирани на нея. Хепаринът предотвратява прилепването на тромбоцитите един към друг, увеличава притока на кръв към бъбреците и сърдечния мускул. Въпреки това, не трябва да се изключва възможността за образуване на кръвни съсиреци при пациенти, получаващи хепарин, тъй като той взаимодейства с плазмените протеини и макрофагите.

Лекарството може да намали кръвното налягане, има антисклеротичен ефект, увеличава пропускливостта на съдовата стена, не позволява на клетките на гладките мускули да извършват пролиферативни процеси. Хепаринът също има депресивен ефект върху имунната система, допринася за повишена диуреза и развитието на остеопороза. За първи път това вещество е получено от черния дроб, което следва от името му.

Ако лекарството се използва за предотвратяване на тромбоза, то се прилага подкожно. В случай на спешност, хепарин се прилага интравенозно. Можете също да използвате гелове и мехлеми, които включват хепарин. Те имат антитромботичен ефект, спомагат за намаляване на възпалителния отговор. Прилага се върху кожата с тънък слой, леко се трие.

Lioton, Hepatrombin, Heparin ointment - това са трите основни лекарства, които се използват за локално лечение на тромбоза и тромбофлебит.

Въпреки това, по време на употребата на лекарства на базата на хепарин, трябва да се има предвид, че рискът от кървене се увеличава, тъй като процесът на образуване на тромб се инхибира и пропускливостта на съдовата стена се увеличава.

Хепарини с ниско молекулно тегло. Лекарствата, които се наричат ​​нискомолекулни хепарини, се отличават с висока бионаличност и достатъчна активност срещу кръвни съсиреци. Те продължават по-дълго от обичайните хепарини и рискът от кървене е по-нисък.

Хепарините с ниско молекулно тегло се абсорбират бързо и се съхраняват в кръвта за дълго време. Те предотвратяват производството на тромбин, но не правят съдовата стена твърде пропусклива. Употребата на лекарства в тази група дава възможност да се подобри течливостта на кръвта, да се увеличи кръвоснабдяването на вътрешните органи и да се нормализира тяхното представяне.

Използването на хепарини с ниско молекулно тегло не е свързано с висок риск от развитие на усложнения, поради което те изместват обикновения хепарин от съвременната медицинска практика. Лекарствата се инжектират под кожата в страничната повърхност на коремната стена.

Представители на нискомолекулни хепарини са:

Fragmin. Лекарството се предлага под формата на разтвор, който има малък ефект върху първичната хемостаза и процеса на залепване на тромбоцитите. Лекарството се прилага само интравенозно, интрамускулно е забранено. Той се предписва на пациентите в ранния следоперативен период, при условие, че съществува риск от кървене или показват изразена дисфункция на тромбоцитите.

Klivarin. Това е лекарство, което е директен антикоагулант. Той не позволява кръвта да се съсирва, като по този начин предотвратява развитието на тромбоемболизъм.

Clexane. Това лекарство предотвратява образуването на кръвни съсиреци и също допринася за отстраняването на възпалителния отговор. Не се комбинира с други лекарства, които засягат хемостазата.

Фраксипарин. Това лекарство не позволява на кръвта да се съсирва и насърчава резорбцията на кръвни съсиреци. След въвеждането му на мястото на инжектиране се образуват синини и възли. Няколко дни по-късно те се разтварят сами. Ако на началния етап на терапията пациентът е бил инжектиран с твърде голяма доза, това може да предизвика развитие на кървене и тромбоцитопения, но по-късно тези странични ефекти ще изчезнат.

Vesel Doue F. Този препарат има естествена основа, тъй като се получава от чревната лигавица на животните. Прилага се за намаляване нивото на фибриноген в кръвта, за резорбция на тромботични маси. За профилактични цели се използва, когато съществува риск от образуване на кръвни съсиреци във вените и артериите.

Нискомолекулните хепаринови лекарства изискват стриктно спазване на инструкциите. Тяхното независимо назначаване и използване е неприемливо.

Тромбинови инхибитори. Инхибиторите на тромбина включват хирудин. Съдържа компонент, който присъства в слюнката на пиявицата. Лекарството започва да действа в кръвта, като потиска производството на тромбин.

Има и лекарства, които съдържат синтетичен протеин, подобен на този, който е изолиран от слюнката на пиявицата. Тези лекарства се наричат ​​Girugen и Girulog. Това са нови лекарства, които имат няколко предимства пред хепарините. Те действат по-дълго, така че учените днес се занимават със създаването на тези лекарства под формата на таблетки. На практика Girugen рядко се използва, тъй като лекарството има висока цена.

Лепирудин е лекарство, използвано за предотвратяване на тромбоза и тромбоемболизъм. Той потиска производството на тромбин, се отнася до директни антикоагуланти. Благодарение на Lepirudin, можете да намалите риска от миокарден инфаркт, както и да откажете операция при пациенти с ангина на усилието.

Косвени антикоагуланти

Косвени антикоагуланти включват лекарства като:

Fenilin. Това лекарство се абсорбира добре и се разпределя в тялото, бързо прониква през всички хистогематогенни бариери и се концентрира на правилното място. Фенилин се счита за един от най-ефективните лекарства от групата на индиректните антикоагуланти. Приемането му позволява да се подобрят реологичните свойства на кръвта, да се нормализира способността му да се съсирва. Лечението с фенилин позволява елиминиране на гърчове, подобряване на общото благосъстояние на пациента. Въпреки това, лекарството се предписва рядко, тъй като приемането му е свързано с риск от множество нежелани реакции.

Neodikumarin. Това лекарство потиска образуването на кръвни съсиреци. Развива се терапевтичен ефект, тъй като лекарството се натрупва в организма. Приемането му позволява да се намали съсирването на кръвта, да се увеличи пропускливостта на съдовата стена. Вземете лекарството трябва да бъде строго в определено време, без да нарушава режима на дозиране.

Варфарин. Това е най-често използваният антикоагулант, който предотвратява развитието на фактори на кръвосъсирването в черния дроб, като по този начин предпазва тромбоцитите от съсирване. Варфарин има бърз лечебен ефект. Когато лекарството приключи, неговите странични ефекти също ще бъдат бързо преустановени.

Кога се предписват антикоагуланти?

Антикоагулантите се предписват в следните случаи:

Инсулт на фона на емболия или съдова оклузия с тромботични маси.

Антикоагуланти - какво е то и списък с лекарства. Използването на антикоагуланти от пряко и непряко действие

Това са антитромботични лекарства и вещества, които предотвратяват образуването на запушвания в кръвния поток. Те осигуряват на кръвта оптимално течно състояние, течност, осигуряваща целостта на съдовете. Тези вещества се разделят на няколко групи според фактора на формиране: вътре в тялото или синтетични лекарства. Последните се използват от лекари в ролята на наркотици.

Естествени антикоагуланти

Антикоагуланти - какво е това? Тези вещества се разделят на патологични и физиологични. Последните присъстват в плазмата в нормата, първата е открита, при наличие на заболяването при хората. Естествените или естествените антикоагуланти се разделят на първични, които организмът произвежда самостоятелно, те влизат в кръвния поток и вторично, образуват се по време на разцепването на коагулационните фактори, дължащи се на процеса на образуване и разтваряне на фибрина.

Първични природни антикоагуланти

Над него е описано какво представляват антикоагулантите и сега е необходимо да се разберат техните видове и групи. Като правило естествените първични антикоагуланти се разделят на:

• антитромбин;
• antitromboplastiny;
• инхибитори на фибриновото самосъздаване.

Ако човек има понижение на нивото на тези антикоагуланти, има вероятност от тромбоза. Тази група включва:

1. Хепарин. Синтезира се в мастоцити и принадлежи към класа полизахариди. В голям обем е в черния дроб, белите дробове. С растежа на това вещество намалява съсирването на кръвта на всички етапи, което се дължи на потискането на редица тромбоцитни функции.
2. Протеин В. Произвежда се от клетките на чернодробния паренхим, е в кръвта в неактивно състояние. Чрез активността е тромбин.
3. Антитромбин III. Отнася се за алфа2-гликопротеини, синтезирани в черния дроб. Може да намали активността на някои активирани фактори на кръвосъсирването и тромбин, но не засяга неактивираните.
4. Протеин S. Синтезира се чрез чернодробен паренхим и ендотелни клетки, зависи от витамин К.
5. Контакт, липиден инхибитор.
6. Antitromboplastiny.

Вторични физиологични антикоагуланти

Тези вещества се образуват по време на процеса на кръвосъсирване. Те се появяват и по време на разтварянето на фибриновите съсиреци и разделянето на коагулационните фактори, които губят коагулационните си свойства и стават антикоагулантни. Какво се отнася за антикоагулантите от този тип:

• Febrinopuptidy;
• Антитромбин I, IX;
• Antitromboplastiny;
• Метафактори XIa, Va;
• PDF продукти.

Патологични антикоагуланти

С развитието на някои заболявания в плазмата, мощни имунни инхибитори на кръвосъсирването, които са специфични антитела, например, лупус антикоагулант, понякога се натрупват. Те показват конкретен фактор. Тези антитела могат да бъдат произведени за борба с всяка проява на съсирване на кръвта, но според статистиката, като правило, те са инхибитори на фактор VII, IX. Понякога с парапротеинемия и редица автоимунни процеси в плазмата могат да се натрупват патологични протеини, които имат инхибиторен или антитромбинов ефект.

препарати антикоагуланти

Това са лекарства, които засягат функцията на съсирването на кръвта, се използват за намаляване на вероятността от образуване на кръвен съсирек в тялото. Поради блокиране на съдовете или органите може да се развие:

• исхемичен инсулт;
• гангрена на крайниците;
• тромбофлебит;
• васкуларно възпаление;
• сърдечна исхемия;
• атеросклероза.

Според механизма на действие се избират директни и индиректни антикоагуланти, които спомагат за контролирането на процеса на кръвосъсирване. Често се използват за лечение на разширени вени, за лечение на автоимунни заболявания. Антикоагулантите имат определени фармакологични свойства и правила на приложение, така че само лекар, който е запознат с историята на пациента, може да ги предпише.

Директно действащи антикоагуланти

Терапията с тези лекарства е насочена към инхибиране на образуването на тромбин. Директните антикоагуланти забавят работата на хиалуронидазата, докато пропускливостта на кръвоносните съдове на мозъка и бъбреците се увеличава. Под действието на лекарства, холестеролът и бета-липопротеините са намалени. Отбелязва се растежът на липопротеин липаза и взаимодействието на Т- и В-лимфоцитите се потиска.

На практика всички директни антикоагуланти са тествани, за да се определи тяхната ефективност, за да се предотврати вътрешно кървене. Най-популярният от списъка на тези лекарства е хепарин. Неговата ефективност е доказана, но е невъзможно напълно да се изключи образуването на кръвни съсиреци. Това се отнася за запушвания, които са се образували на атеросклеротичната плака, лекарството не ги засяга. Лекарството има бърз ефект, но продължава до 5 часа след края на приема. В допълнение към това може да бъде зададен за употреба:

Косвени антикоагуланти

Откриването на това лекарство се дължи на събития, които не са пряко свързани с медицината. В Америка в началото на 20-ти век голям брой крави започнаха да кървят обилно. Възможно е да се установи, че причината е детелината с плесен, която се намираше в кърмата. Първите непреки антикоагуланти бяха получени от тази суровина. Тогава лекарството получава името - Dikumarol. От средата на миналия век това лекарство се използва за лечение на сърдечни пристъпи.

Действието на тази група антикоагуланти се основава на инхибирането на витамин К. Те пречат на активирането на протеините, зависими от тези витаминни фактори. Класификацията на лекарствата включва две основни групи:

1. Лекарства на базата на кумаринови производни.
2. Лекарства, производни индиндиона.

Последните в клинични проучвания са се оказали лоши, тъй като резултатът е нестабилен, съществува риск от алергична реакция. Затова кумариноподобните лекарства са се превърнали в най-добрия вариант. Най-известният кумарин е Варфарин. Има следните указания за неговото използване:

• предсърдно мъждене;
• превенция на тромбоемболизъм;
• механичен протезен сърдечен клапан;
• остра венозна тромбоза.

Важно е да се разбере, че ефектът на антикоагулантите може сериозно да засегне човешкото здраве. Приемането им може да доведе до хеморагични усложнения. Използвайте медикаменти трябва да бъдете само под строгия надзор на лекуващия лекар, който ще може да изчисли точната доза антикоагуланти. Ако има риск от кървене, тогава вместо тези лекарства трябва да се използват антиагреганти, които са по-безопасни за хората.

Перорални антикоагуланти от ново поколение

Лекарствата за разреждане на кръвта и антитромбозата са се превърнали в незаменим инструмент за превенция на исхемия, аритмия, инфаркт, тромбоза и др. Много ефективни средства за защита имат редица неприятни странични ефекти, така че разработчиците продължават да подобряват тази група лекарства. Новите перорални антикоагуланти трябва да бъдат универсалното лекарство, което ще бъде позволено на децата да приемат по време на бременност. Съвременните лекарства имат следните положителни аспекти:

• те са разрешени за хора, за които варфарин е противопоказан;
• намален риск от кървене;
• разрежда кръвта 2 часа след поглъщане, но действието бързо свършва;
• влиянието на консумираната храна, други средства се намалява;
• инхибирането е обратимо.

Специалистите непрекъснато работят за подобряване на лекарствата за разреждане на кръвта от ново поколение, но те все още имат редица негативни свойства, които включват:

• приемането на стари варианти може да се пропусне, докато новите изискват строго редовно използване;
• съществува риск от кървене в храносмилателния тракт;
• необходим е много анализ, за ​​да се определи средство за защита;
• Някои пациенти, които не са имали проблеми със старите лекарства, изпитват непоносимост към нови антикоагуланти.

Цена за антикоагуланти

Антикоагулантният агент има силен ефект, който без контрол от лекар може да доведе до обилно вътрешно кървене. Ето защо, за да купуват в онлайн магазина този инструмент е невъзможно. Изключение правят електронните представителства на аптеките. Лекарствата, които разреждат кръвта и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци имат различни разходи. Каталогът на лекарствата предлага голямо разнообразие от деривати. По-долу е даден списък на популярните лекарства, които могат да бъдат поръчани евтино:

• Варфарин, 100 таблетки - цена от 100 рубли;
• Кюрантил - цена от 345 стр.;
• Детралекс - цена от 640 стр.;
• Антитромбин, капсули от 75 mg - цена от 225 p.

Косвени антикоагуланти: индикации и противопоказания. Преглед на средствата

Антикоагулантите са лекарства, които предотвратяват образуването на кръвни съсиреци в съдовете. Тази група включва 2 подгрупи лекарства: преки и непреки антикоагуланти. Вече говорихме за преки антикоагуланти по-рано. В същата статия накратко описахме принципа на нормалното функциониране на системата за кръвосъсирване. За да разберем по-добре механизмите на действие на индиректните антикоагуланти, силно препоръчваме на читателя да се запознае с наличната информация, с това, което се случва нормално - знаейки това, ще ви бъде по-лесно да разберете кои фази на коагулацията влияят на описаните по-долу препарати и какви са техните ефекти.

Механизмът на действие на непреки антикоагуланти

Лекарствата в тази група са ефективни само с директно въвеждане в организма. Когато се смесват с кръв в лабораторията, те не влияят на съсирването. Те действат не директно върху кръвния съсирек, а въздействат на коагулационната система през черния дроб, предизвиквайки поредица от биохимични реакции, които водят до състояние, сходно с хиповитаминоза К. В резултат на това активността на плазмените коагулационни фактори намалява, а по-бавно се образува тромбин, и следователно, по-бавно се образува тромбин тромб.

Фармакокинетика и фармакодинамика на непреки антикоагуланти

Ами и доста бързо, тези лекарства се абсорбират в стомашно-чревния тракт. С кръвния поток те достигат до различни органи, най-вече до черния дроб, където извършват своите ефекти.
Скоростта на началото, продължителността на ефекта и времето на полуживот на различните лекарства от този клас варират.

Екскретира се от тялото, главно с урина. Някои членове на класа рисуват розово урината.

Антикоагулантното действие на лекарствата в тази група се проявява чрез нарушен синтез на фактори на кръвосъсирването, което постепенно намалява скоростта на този процес. В допълнение към антикоагулантния ефект, тези лекарства намаляват тонуса на мускулите на бронхите и червата, увеличават пропускливостта на съдовата стена, намаляват съдържанието на липиди в кръвта, инхибират реакцията на антигена с антитялото, стимулират екскрецията на пикочна киселина.

Показания и противопоказания за употреба

Непреките антикоагуланти се използват за превенция и лечение на тромбоза и тромбоемболизъм при следните условия:

• след хирургични интервенции на сърцето и кръвоносните съдове;
• с миокарден инфаркт;
• ТЕЛА - с белодробен тромбоемболизъм;
• с предсърдно мъждене;
• с аневризма на лявата камера;
• с тромбофлебит на повърхностните вени на долните крайници;
• с облитериращ тромбангиит;
• с облитериращ ендартериит.

Противопоказания за употребата на наркотици в тази група са:

• хеморагична диатеза;
• хеморагичен инсулт;
• други заболявания, свързани с намалена кръвосъсирване;
• повишена съдова пропускливост;
• злокачествени новообразувания;
• язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника;
• тежки нарушения на бъбреците и черния дроб;
• перикардит;
• миокарден инфаркт, придружен от високо кръвно налягане;
• период на бременност;
• тези лекарства не трябва да се приемат по време на менструация (2 дни преди планирания старт, тяхното преустановяване) и в ранния следродилен период;
• предпазливо предписва на пациенти в напреднала възраст и възраст.

Особености на действието и използването на непреки антикоагуланти

За разлика от директните антикоагуланти, ефектът от лекарствата от тази група не се появява веднага, но тъй като активното вещество се натрупва в органите и тъканите, т.е. бавно. Те действат, напротив, по-дълго. Скоростта, силата на действие и степента на натрупване (натрупване) на различните лекарства от този клас варират.

Прилагат се изключително през устата или през устата. Не може да се използва мускулно, интравенозно или подкожно.

Спрете терапията с непреки антикоагуланти не трябва незабавно, а постепенно - бавно да намали дозата и да увеличи времето между приема на лекарството (до 1 път на ден или дори през ден). Внезапното спиране на лекарството може да предизвика внезапно компенсиращо повишаване на нивото на протромбин в кръвта, което ще предизвика тромбоза.

В случай на предозиране на лекарства от тази група или при продължителна употреба, те могат да причинят кървене, и то ще бъде свързано не само с намаляване на кръвосъсирването, но и с увеличаване на пропускливостта на стените на капилярите. Рядко в тази ситуация се появяват кървене от устата и назофаринкса, стомашно-чревно кървене, кръвоизливи в мускулите и кухината на ставите и кръв в урината, микро- или брутна хематурия.

За да се избегне развитието на описаните по-горе усложнения е необходимо по време на лечението с индиректни антикоагуланти внимателно да се следи състоянието на пациента и лабораторните параметри на кръвосъсирването. Веднъж на всеки 2-3 дни, а в някои случаи по-често, трябва да се определи протромбиновото време и урината да се изследва за наличие на червени кръвни клетки (хематурия, т.е. кръвта в урината е един от първите признаци на предозиране на лекарството). За по-пълен контрол, освен съдържанието на протромбин в кръвта, трябва да се определят и други показатели: толерантност към хепарин, време на рекалцификация, протромбинов индекс, плазмен фибриноген, съдържание на протромбин чрез двустепенен метод.

Не трябва да се предписва едновременно с тези лекарствени средства салицилатна група (по-специално ацетилсалицилова киселина), тъй като те допринасят за повишаване на концентрацията на свободния антикоагулант в кръвта.

Лекарствата от групата на индиректните антикоагуланти всъщност са малко. Това са неодимумарин, аценокумарол, варфарин и фениндриони.
Помислете за всеки от тях по-подробно.

Неодикумарин (Pelentan, Trombarin, Dikumaril)

Когато поглъщането се абсорбира относително бързо, полуживотът е 2,5 часа, екскретира се в урината не в първоначалната си форма, а под формата на метаболитни продукти.

Очакваният ефект на лекарството започва да се появява 2-3 часа след прилагането му, достига максимум в периода от 12-30 часа и продължава два дни след прекъсване на лекарството.

Използва се самостоятелно или в допълнение към терапията с хепарин.

Форма освобождаване - хапчета.

Дозиране според схемата, максималната дневна доза - 0,9 г. Дозата се избира в зависимост от показателите на протромбиновото време.

Аценокумарол (Syncumar)

Добре се абсорбира, когато се приема през устата. Той има кумулативен ефект (т.е. действа, когато в тъканите се събере достатъчно количество). Максималният ефект се наблюдава 24-48 часа след началото на лечението с това лекарство. След премахване, нормалното му ниво на протромбин се определя след 48-96 часа.

Форма освобождаване - хапчета.

Вземи вътре. На първия ден препоръчителната доза е 8–16 mg, като дозата на лекарството зависи от стойностите на протромбин. Като правило, поддържаща доза - 1-6 мг на ден.
Възможна е повишена чувствителност на пациента към това лекарство. В случай на поява на алергични реакции, тя трябва да бъде отменена.

Фенидин (фенилин)

Намаляването на кръвосъсирването се отбелязва след 8-10 часа след приема на лекарството, достига максимум за един ден. Той има изразен кумулативен ефект.

Форма освобождаване - хапчета.

Началната доза е през първите 2 дни, 0,03-0,05 g три пъти дневно. Допълнителни дози от лекарството се подбират индивидуално в зависимост от кръвните параметри: протромбиновия индекс не трябва да бъде по-малък от 40-50%. Максималната единична доза - 0,05 г, дневно - 200 мг.

При лечение с фенилин е възможно да се оцветят кожата и да се промени цвета на урината. Ако се появят тези симптоми, заменете фениндон с друг антикоагулант.

Варфарин (варфарин)

В стомашно-чревния тракт се абсорбира напълно. Времето на полуживот е 40 часа. Антикоагулантният ефект започва 3-5 дни след началото на лечението и продължава 3-5 дни след спиране на лечението.

Предлага се в таблетки.
Започнете лечение с 10 mg веднъж дневно, след 2 дни дозата се намалява 1,5-2 пъти - до 5-7,5 mg на ден. Терапията се извършва под контрола на INR стойността на кръвта (международно нормализирано съотношение). В някои клинични ситуации, например, при подготовката за хирургично лечение, препоръчителните дози на лекарството варират и се определят индивидуално.

Повишаване на антикоагулантния ефект на варфарин аспирин и други нестероидни противовъзпалителни средства: хепарин, дипиридамол, симвастатин. Ефектът от отслабването на холестирамин, витамин К, лаксативи, парацетамол в голяма доза.

Косвени антикоагуланти са много сериозни лекарства, които, ако се приемат непрофесионално, могат да причинят редица сериозни, дори животозастрашаващи усложнения. Информацията по-горе е предоставена само за информационни цели. В никакъв случай, не предписвайте тези лекарства за себе си или за любимите си хора: можете само да определите дали имате нужда от тях, а също и само лекар може да избере ефективна и безопасна доза!

Кой лекар да се свърже

Обикновено, антиагрегативно средство за индиректно действие се предписва от кардиолог, кардиохирург, флеболог или съдов хирург. Ако пациентът приема тези лекарства за дълго време (например варфарин в предсърдно мъждене), тогава терапевтът може да следи тяхната ефективност.

Антикоагуланти: преглед на лекарствата, употреба, индикации, алтернативи

Антикоагуланти - група от лекарства, които потискат активността на кръвосъсирващата система и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци поради намаленото образуване на фибрин. Те засягат биосинтезата на определени вещества в организма, които променят вискозитета на кръвта и инхибират процесите на съсирване.

Антикоагулантите се използват за терапевтични и профилактични цели. Те се произвеждат в различни лекарствени форми: под формата на таблетки, инжекционни разтвори или мехлеми. Само специалист може да избере подходящия лекарствен продукт и дозата му. Неадекватната терапия може да навреди на тялото и да причини сериозни последствия.

Високата смъртност от сърдечно-съдови заболявания е причинена от образуването на тромбоза: съдовата тромбоза е открита при почти всяка втора смърт от сърдечна патология при аутопсията. Белодробната емболия и венозната тромбоза са най-честите причини за смърт и увреждане. В тази връзка, кардиолозите препоръчват да започнете да използвате антикоагуланти веднага след диагностицирането на заболявания на сърцето и кръвоносните съдове. Тяхната ранна употреба предотвратява образуването на кръвен съсирек, неговото увеличаване и запушване на кръвоносните съдове.

От древни времена традиционната медицина използва хирудин - най-известния естествен антикоагулант. Това вещество е част от слюнката на пиявицата и има директен антикоагулационен ефект, който продължава два часа. Понастоящем на пациентите се предписват синтетични наркотици, а не естествени. Известни са повече от сто имена на антикоагулантни лекарства, което ви позволява да изберете най-подходящия, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на организма и възможността за комбинирана употреба с други лекарства.

Повечето антикоагуланти имат ефект не върху самия кръвен съсирек, а върху активността на системата за кръвосъсирване. В резултат на редица трансформации, плазмените коагулационни фактори и производството на тромбин, ензим, необходим за образуването на фибринови нишки, които образуват тромботичния съсирек, се потискат. Процесът на кръвни съсиреци се забавя.

Механизъм на действие

Антикоагулантите върху механизма на действие са разделени на лекарства с пряко и непряко действие:

• "Директните" антикоагуланти имат пряко въздействие върху тромбина и намаляват неговата активност. Тези лекарства са тромбинови инхибитори, протромбинови деактиватори и инхибират процеса на тромбоза. За да се избегне вътрешно кървене, е необходимо да се следят параметрите на кръвосъсирването. Антикоагулантите на пряко действие бързо проникват в тялото, добре се абсорбират в стомашно-чревния тракт, достигат до черния дроб чрез хематогенни, оказват лечебен ефект и се екскретират с урината.
• "Непреки" антикоагуланти влияят на биосинтезата на страничните ензими на кръвосъсирващата система. Те напълно унищожават тромбин и не само инхибират неговата активност. В допълнение към антикоагулантния ефект, лекарствата от тази група подобряват кръвоснабдяването на миокарда, отпускат гладките мускули, отстраняват уратите от тялото и имат понижаващ холестерола ефект. Присвояване на "индиректни" антикоагуланти, не само за лечение на тромбоза, но и за тяхната превенция. Прилагайте ги изключително вътре. Таблетките се използват продължително време в амбулаторни условия. Рязкото отнемане на лекарството може да доведе до повишени нива на протромбин и тромбоза.

Отделно, излъчват лекарства, които възпрепятстват съсирването на кръвта, като антикоагуланти, но други механизми. Те включват "ацетилсалицилова киселина", "аспирин".

Директно действащи антикоагуланти

хепарин

Най-популярният представител на тази група са хепаринът и неговите производни. Хепарин инхибира слепването на тромбоцитите и ускорява притока на кръв в сърцето и бъбреците. В същото време тя взаимодейства с макрофаги и плазмени протеини, което не изключва възможността за образуване на тромби. Лекарството намалява кръвното налягане, има понижаващ холестерола ефект, повишава съдовата пропускливост, потиска пролиферацията на гладките мускули, стимулира развитието на остеопороза, потиска имунитета и увеличава диурезата. Първоначално хепаринът е изолиран от черния дроб, което определя неговото име.

Хепарин се прилага интравенозно в спешни случаи и подкожно за профилактични цели. За локално приложение се използват мазила и гелове, съдържащи хепарин в състава им и притежаващи антитромботичен и противовъзпалителен ефект. Хепариновите препарати се нанасят на тънък слой върху кожата и се втриват с леки движения. Обикновено геловете Lioton и Hepatrombin се използват за лечение на тромбофлебит и тромбоза, както и за лечение на хепарин.

Негативният ефект на хепарина върху процеса на тромбоза и повишената съдова пропускливост са причина за висок риск от кървене по време на терапията с хепарин.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Хепарините с ниско молекулно тегло имат висока бионаличност и антитромботична активност, удължено действие, нисък риск от хемороидални усложнения. Биологичните свойства на тези лекарства са по-стабилни. Поради бързата абсорбция и дългия период на елиминиране, концентрацията на лекарства в кръвта остава стабилна. Лекарствата в тази група инхибират фактори на кръвосъсирването, инхибират синтеза на тромбин, имат слаб ефект върху съдовата пропускливост, подобряват реологичните свойства на кръвта и кръвоснабдяването на органите и тъканите, стабилизират техните функции.

Хепарините с ниско молекулно тегло рядко предизвикват странични ефекти, като по този начин изместват хепарина от терапевтичната практика. Те се инжектират подкожно в страничната повърхност на коремната стена.

1. "Fragmin" е бистър или жълтеникав разтвор, който има лек ефект върху адхезията на тромбоцитите и първичната хемостаза. Забранено е да влизате интрамускулно. "Fragmin" във високи дози, предписани на пациенти веднага след операцията, особено тези, които имат висок риск от кървене и развитието на тромбоцитна дисфункция.
2. "Клярин" е "директен" антикоагулант, който засяга повечето от фазите на кръвосъсирването. Лекарството неутрализира ензимите на коагулационната система и се използва за лечение и предотвратяване на тромбоемболизъм.
3. "Clexane" е лекарство с антитромботично и противовъзпалително фармакологично действие. Преди назначаването му е необходимо да се отменят всички лекарства, които засягат хемостаза.
4. "Fraksiparin" - разтвор с антитромботични и антикоагулантни ефекти. Подкожните хематоми или плътните възли често изчезват на мястото на инжектиране, което изчезва след няколко дни. Първоначално лечението с големи дози може да доведе до кървене и тромбоцитопения, които изчезват в процеса на по-нататъшно лечение.
5. "Wessel Due F" е естествен продукт, получен от чревната лигавица на животните. Лекарството потиска активността на коагулационните фактори, стимулира биосинтезата на простагландините, намалява нивото на фибриногена в кръвта. Wessel Due F стерилизира вече образувания тромб и се използва за предотвратяване на образуването на тромби в артериите и вените.

Когато се използват лекарства от групата с нискомолекулни хепарини, е необходимо стриктно да се следват препоръките и инструкциите за тяхното използване.

Тромбинови инхибитори

Основният представител на тази група е "Хирудин". В основата на лекарството е протеин, открит за първи път в слюнката на медицински пиявици. Това са антикоагуланти, които действат директно в кръвта и са директни инхибитори на тромбина.

"Хируген" и "Хирулог" са синтетични аналози на "Гирудин", намаляващи смъртността сред хората със сърдечни заболявания. Това са нови лекарства в тази група, които имат редица предимства пред хепариновите производни. Поради продължителното им действие, фармацевтичната индустрия понастоящем разработва перорални форми на тромбинови инхибитори. Практическото приложение на Girugen и Girulog е ограничено от високата им цена.

Лепирудин е рекомбинантно лекарство, което необратимо свързва тромбина и се използва за предотвратяване на тромбоза и тромбоемболизъм. Той е директен инхибитор на тромбина, блокира неговата тромбогенна активност и действа върху тромбин, който е в съсирек. Той намалява смъртността от остър миокарден инфаркт и необходимостта от сърдечна операция при пациенти с ангина на усилието.

Косвени антикоагуланти

Лекарства, антикоагуланти на непряко действие:

• "Фенилин" - антикоагулант, който се абсорбира бързо и напълно, лесно прониква в хистогематогенната бариера и се натрупва в тъканите на тялото. Това лекарство, според пациенти, се счита за едно от най-ефективните. Подобрява състоянието на кръвта и нормализира параметрите на кръвосъсирването. След лечението общото състояние на пациентите се подобрява бързо: спазмите и изтръпването на краката изчезват. В момента Fenilin не се използва поради високия риск от нежелани ефекти.
• "Неодикумарин" - средство за инхибиране на процеса на образуването на кръвни съсиреци. Терапевтичният ефект на Neodicoumarin не се появява веднага, а след натрупването на лекарството в организма. Той инхибира активността на системата за кръвосъсирване, има липидо-понижаващ ефект и повишава съдовата пропускливост. На пациентите се препоръчва стриктно да спазват времето на приемане и дозата на лекарството.
• Най-често използваното лекарство в тази група е варфарин. Той е антикоагулант, който блокира синтеза на фактори на кръвосъсирването в черния дроб, което намалява тяхната концентрация в плазмата и забавя процеса на образуването на кръвни съсиреци. "Варфарин" се отличава с ранния си ефект и бързото прекъсване на нежеланите ефекти при по-ниски дози или оттеглянето на лекарството.

Видео: Нови антикоагуланти и варфарин

Използване на антикоагуланти

Приемът на антикоагуланти е показан при заболявания на сърцето и кръвоносните съдове:

Неконтролираният прием на антикоагуланти може да доведе до развитие на хеморагични усложнения. С повишен риск от кървене трябва да се използват вместо антикоагуланти по-безопасни антиагреганти.

Противопоказания и странични ефекти

Антикоагулантите са противопоказани за лица, страдащи от следните заболявания:

• Пептична язва и 12 дуоденална язва,
• Кръвотечение на хемороиди,
• Хроничен хепатит и чернодробна фиброза,
• Чернодробна и бъбречна недостатъчност
• уролитиаза
• Тромбоцитопенична пурпура,
• Недостиг на витамин С и К
• Ендокардит и перикардит,
• Кавернозна белодробна туберкулоза,
• Хеморагичен панкреатит,
• Злокачествени новообразувания,
• Инфаркт на миокарда с хипертония,
• Интрацеребрална аневризма,
• левкемия,
• алкохолизъм,
• Болест на Крон,
• Хеморагична ретинопатия.

Антикоагулантите са забранени да приемат по време на бременност, кърмене, менструация, в ранния следродилен период, както и при възрастните и възрастните хора.

Страничните ефекти на антикоагулантите включват: симптоми на диспепсия и интоксикация, алергии, некроза, обрив, сърбеж на кожата, бъбречна дисфункция, остеопороза, алопеция.

Усложнения на антикоагулантната терапия - хеморагични реакции под формата на кървене от вътрешните органи: уста, назофаринкса, стомаха, червата, както и кръвоизливи в мускулите и ставите, появата на кръв в урината. За да се предотврати развитието на опасни здравни ефекти трябва да се следят основните показатели на кръвта и да се следи общото състояние на пациента.

антиагреганти

Антитромбоцитни агенти са фармакологични агенти, които намаляват съсирването на кръвта чрез потискане на залепването на тромбоцитите. Основната им цел е да повишат ефективността на антикоагулантите и заедно с тях да възпрепятстват процеса на образуване на кръвни съсиреци. Антитромбоцитни агенти също имат артритно, вазодилататорно и спазмолитично действие. Известен представител на тази група е "Ацетилсалицилова киселина" или "Аспирин".

Списък на най-популярните антиагреганти:

• "Аспирин" е най-ефективното антитромбоцитно средство, понастоящем достъпно в таблетна форма и предназначено за перорално приложение. Той инхибира тромбоцитната агрегация, причинява вазодилатация и предотвратява образуването на кръвни съсиреци.
• "Тиклопидин" - антитромбоцитен агент, който потиска адхезията на тромбоцитите, подобрява микроциркулацията и удължава времето за кървене. Лекарството се предписва за профилактика на тромбоза и за лечение на коронарна артериална болест, сърдечен удар и мозъчно-съдова болест.
• "Tirofiban" - лекарство, което предотвратява тромбоцитната агрегация, водещо до тромбоза. Лекарството обикновено се използва заедно с "Хепарин".
• "Дипиридамол" разширява коронарните съдове, ускорява коронарния кръвоток, подобрява снабдяването с кислород на миокарда, реологичните свойства на кръвта и мозъчното кръвообращение, понижава кръвното налягане.

Какви са антикоагулантите в медицината, тяхната класификация и наименованието на лекарствата

Антикоагулантите са група лекарства, които подтискат съсирването на кръвта и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци чрез намаляване на образуването на фибрин.

Антикоагулантите влияят на биосинтеза на някои вещества, които инхибират процеса на съсирване и променят вискозитета на кръвта.

В медицината съвременните антикоагуланти се използват за профилактични и терапевтични цели. Предлагат се в различни форми: под формата на мехлеми, таблетки или инжекционни разтвори.

Само специалист може да избере подходящия лекарствен продукт и да избере дозата.

Неправилната терапия може да причини увреждане на тялото и да причини сериозни последствия.

Високата смъртност от сърдечносъдови заболявания се обяснява с образуването на кръвни съсиреци: почти половината от починалите от сърдечно заболяване имат тромбоза.

Тромбоза на вените и белодробна емболия - най-честите причини за увреждане и смъртност. Затова кардиолозите препоръчват да започнете да използвате антикоагуланти веднага след откриването на съдови и сърдечни заболявания.

Тяхната ранна употреба помага да се предотврати образуването и увеличаването на кръвния съсирек, запушването на кръвоносните съдове.

Повечето антикоагуланти действат не върху самия кръвен съсирек, а върху кръвосъсирващата система.

След поредица от трансформации, плазмените фактори на кръвосъсирването се потискат и производството на тромбин, ензимът, необходим за създаване на фибринови филаменти, които образуват тромботичния съсирек. В резултат на това образуването на тромби се забавя.

Използване на антикоагуланти

Антикоагулантите са показани за:

• Емболен и тромботичен инсулт (действа като микроциркулатори);
• Ревматичен кардит;
• атеросклероза;
• Остра тромбоза;
• тромбофлебит;
• Митрални сърдечни дефекти;
• разширени вени;
• Аортна аневризма;
• Исхемична болест на сърцето;
• белодробна емболия;
• DIC синдром;
• Предсърдно мъждене;
• Ендартерити и облитериращи тромбоангити.

Противопоказания и странични ефекти на антикоагуланти

Антикоагулантите са противопоказани за хора, страдащи от следните заболявания:

• Кръвотечение на хемороиди;
• Язва на дванадесетопръстника и язва на стомаха;
• Бъбречна и чернодробна недостатъчност;
• Чернодробна фиброза и хроничен хепатит;
• Тромбоцитопенична пурпура;
• уролитиаза;
• Недостиг на витамини С и К;
• Кавернозна белодробна туберкулоза;
• Перикардит и ендокардит;
• Злокачествени новообразувания;
• Хеморагичен панкреатит;
• Интрацеребрална аневризма;
• Инфаркт на миокарда с хипертония;
• левкемия;
• Болест на Crohn;
• алкохолизъм;
• Хеморагична ретинопатия.

Антикоагулантите не трябва да се приемат по време на менструация, бременност, кърмене, в ранния следродилен период, в напреднала възраст.

Страничните ефекти включват: симптоми на интоксикация и диспепсия, некроза, алергии, обриви, сърбеж, остеопороза, бъбречна дисфункция, алопеция.

Усложнения на терапията - кървене от вътрешни органи:

• носоглътката;
• уста;
• черва;
• стомаха;
• Кръвоизливи в ставите и мускулите;
• Появата на кръв в урината.

За да се предотврати появата на опасни последствия, е необходимо да се следи състоянието на пациента и да се наблюдават кръвните параметри.

Естествени антикоагуланти

Може да бъде патологично и физиологично. Патологични при някои заболявания се появяват в кръвта. Физиологичната норма е в плазмата.

Физиологичните антикоагуланти се разделят на първични и вторични. Първите се синтезират самостоятелно от тялото и постоянно присъстват в кръвта. Вторични се появяват при разделяне на коагулационните фактори в процеса на образуване и разтваряне на фибрина.

Първични природни антикоагуланти

класификация:

• антитромбин;
• Antitromboplastiny;
• Инхибитори на процеса на фибриновото самосглобяване.

С намаляване на нивото на първичните физиологични антикоагуланти в кръвта съществува риск от образуване на тромбоза.

Тази група вещества включва следния списък:

• Антитромбин III се образува в черния дроб, се отнася до алфа-гликопротеини. Той намалява активността на тромбина и редица активирани коагулационни фактори, но не засяга неактивираните фактори. 75% антикоагулантна активност се осигурява от антитромбин III.
• Хепарин. Този полизахарид се синтезира в мастоцити. Съдържа се в големи количества в черния дроб и белите дробове. Големите дози хепарин инхибират тромбоцитната функция и предотвратяват съсирването на кръвта.
• Протеин C. Той е в кръвта в неактивна форма и се образува от клетките на паренхима на черния дроб. Активиран от тромбин.
• Инхибитор на комплемента-I.
• Alfa₂-глобулин.
• Протеин S. Зависи от витамин К, синтезиран от ендотелни клетки и чернодробен паренхим.
• Antitromboplastiny.
• Липиден инхибитор.
• Свържете се с Инхибитор.

Вторични физиологични антикоагуланти

Образува се в процеса на кръвосъсирването. Те също се появяват, когато се разделят коагулационните фактори и се разтварят фибринови съсиреци.

Вторични антикоагуланти - какво е:

• Антитромбин I, IX;
• фибринопептид;
• Antitromboplastiny;
• PDF продукти;
• Метафактори Va, XIa.

Патологични антикоагуланти

С развитието на редица заболявания в плазмата могат да се натрупват силни инхибитори на имунната коагулация, които са специфични антитела, като лупусния антикоагулант.

Тези антитела показват определен фактор, те могат да бъдат произведени за борба с проявите на съсирване на кръвта, но според статистиката те са инхибитори на фактор VII, IX.

Понякога с редица автоимунни процеси в кръвта и парапротеинеми могат да се натрупват патологични протеини с антитромбин или инхибиторни ефекти.

Механизмът на действие на антикоагулантите

Това са лекарства, които влияят върху съсирването на кръвта и се използват за намаляване на риска от образуване на кръвни съсиреци.

Поради образуването на запушвания на органи или съдове може да се развие:

• Гангрена на крайниците;
• Исхемичен инсулт;
• тромбофлебит;
• Исхемия на сърцето;
• Възпаление на съдовете;
• Атеросклерозата.

Според механизма на действие, антикоагулантите се разделят на лекарства с пряко / непряко действие:

"Директно"

Действат директно върху тромбин, намалявайки неговата активност. Тези лекарства са деактивиращи протромбин, тромбинови инхибитори и инхибират образуването на тромби. За да се предотврати вътрешното кървене, е необходимо да се наблюдават показателите на коагулационната система.

Директните антикоагуланти бързо влизат в тялото, абсорбират се в стомашно-чревния тракт и достигат до черния дроб, имат терапевтичен ефект и се отделят с урината.

Те са разделени на следните групи:

• хепарин;
• Хепарин с ниско молекулно тегло;
• хирудин;
• Натриев хидроцитрат;
• Лепирудин, данапароид.

хепарин

Най-често срещаното анти-съсирващо вещество е хепарин. Това е антикоагулантно лекарство на пряко действие.

Прилага се интравенозно, интрамускулно и под кожата и се използва като мехлем като местно лекарство.

Хепарините включват:

• Adreparin;
• Надропарин натрий;
• Parnaparin;
• далтепарин;
• тинзапарин;
• еноксапарин;
• Reviparin.

Антитромботичните локални препарати нямат много висока ефективност и ниска пропускливост в тъканта. Използва се за лечение на хемороиди, разширени вени, натъртвания.

Най-често с хепарин се използват следните агенти:

• Хепаринов маз;
• Lioton гел;
• Venolayf;
• Гел без тромби;
• Troxevasin NEO;
• Gepatrombin.

Хепарини за подкожно и интравенозно приложение - лекарства за намаляване на коагулацията, които се подбират индивидуално и не се заменят един с друг в процеса на лечение, тъй като не са еквивалентни в действие.

Активността на тези лекарства достига максимум след около 3 часа, а продължителността на действие е един ден. Тези хепарини блокират тромбин, намаляват активността на плазмените и тъканните фактори, предотвратяват образуването на фибринови филаменти и предотвратяват адхезията на тромбоцитите.

Делтапарин, еноксапарин, надропарин обикновено се предписват за лечение на ангина, сърдечен удар, белодробна емболия и дълбока венозна тромбоза.

За профилактика на тромбоза и тромбоемболизъм се предписват Reviparin и Heparin.

Натриев хидроцитрат

Този антикоагулант се използва в лабораторната практика. Той се добавя към епруветки, за да се предотврати съсирването на кръвта. Използва се за запазване на кръвта и нейните съставки.

"Непряка"

Те оказват влияние върху биосинтезата на страничните ензими на коагулационната система. Те не инхибират активността на тромбина, но го унищожават напълно.

Освен антикоагулантния ефект, лекарствата от тази група оказват релаксиращо действие върху гладките мускули, стимулират кръвоснабдяването на миокарда, отделят урати от тялото и имат понижаващ холестерола ефект.

"Индиректни" антикоагуланти се предписват за лечение и профилактика на тромбоза. Използват се изключително вътре. Формата на таблетките се прилага продължително време в амбулаторни условия. Внезапното отменяне води до увеличаване на протромбин и тромбоза.