Директно действащи антикоагуланти: индикации и противопоказания. Преглед на средствата

Антикоагулантите са една от групите лекарства, които засягат кръвосъсирването, предотвратявайки образуването на кръвни съсиреци в кръвоносните съдове. В зависимост от механизма на действие, тези лекарства обикновено се разделят на 2 подгрупи: преки и непреки антикоагуланти. По-долу говорим за първата група антикоагуланти - пряко действие.

Коагулационна система на кръвта: основна физиология

Коагулацията на кръвта е комбинация от физиологични и биохимични процеси, насочени към спиране на кървенето, започнало по-рано. Това е защитна реакция на организма, предотвратяваща масивна загуба на кръв.

Коагулацията на кръвта протича в 2 етапа:

  • първична хемостаза;
  • ензимна коагулация.

Първична хемостаза

В този комплексен физиологичен процес участват три структури: съдовата стена, централната нервна система и тромбоцитите. Когато стената на съда се повреди и започне кървенето, гладките мускули, разположени в нея около перфорационното място, се компресират и спазмите на съдовете. Характерът на това събитие е рефлексен, т.е. възниква неволно, след подходящ сигнал на нервната система.

Следващата стъпка е адхезия (прилепване) на тромбоцитите към мястото на увреждане на съдовата стена и агрегиране (свързване) между тях. След 2-3 минути кървенето спира, защото мястото на нараняване е запушено с кръвен съсирек. Въпреки това, този тромб е все още хлабав и кръвната плазма в мястото на увреждането е все още течна, така че при определени условия може да се развие кървене с нова сила. Същността на следващата фаза на първичната хемостаза е, че тромбоцитите претърпяват серия от метаморфози, в резултат на което от тях се освобождават 3 фактора на коагулацията: тяхното взаимодействие води до появата на тромбин и започва серия от химични реакции - ензимна коагулация.

Ензимна коагулация

Когато се появят следи от тромбин в областта на увреждане на стената на съда, започва каскада от реакции на взаимодействието на тъканните коагулационни фактори с кръвоизлива, друг фактор - тромбопластин, който взаимодейства със специално вещество протромбин, за да образува активен тромбин. Тази реакция се проявява и с участието на калциеви соли.Тромбинът взаимодейства с фибриноген и се образува фибрин, който е неразтворимо вещество - неговите влакна се утаяват.

Следващият етап е компресия или ретракция на кръвен съсирек, който се постига чрез уплътняване, компресиране, което води до отделяне на прозрачен течен серум.
И последният етап е разтваряне или лизис на вече образуван тромб. По време на този процес много вещества взаимодействат помежду си и резултатът е появата в кръвта на ензима фибринолизин, унищожавайки фибриновото влакно и превръщайки го в фибриноген.
Трябва да се отбележи, че част от веществата, участващи в процесите на коагулация, се образува в черния дроб с пряко участие на витамин К: дефицит на този витамин води до нарушаване на процесите на коагулация.

Показания и противопоказания за използването на директно действащи антикоагуланти

Да се ​​използват лекарства от тази група в следните ситуации:

  • да се предотврати образуването на кръвни съсиреци или да се ограничи локализацията им по време на различни хирургични интервенции, по-специално на сърцето и кръвоносните съдове;
  • при прогресираща ангина и при остър миокарден инфаркт;
  • с емболия и тромбоза на дълбоки вени и периферни артерии, мозъчни съдове, очи, белодробни артерии;
  • с дисеминирана интраваскуларна коагулация;
  • с цел предотвратяване на съсирването на кръвта в редица лабораторни изследвания;
  • за поддържане на намалено кръвосъсирване по време на хемодиализа или сърдечно-белодробен байпас.

Всеки от антикоагулантите с директно действие има свои противопоказания за употреба, главно:

Препоръчва се да се внимава, когато се предписват тези лекарства на много изчерпани пациенти, по време на бременност, през първите 3-8 дни след раждането или операцията, в случай на високо кръвно налягане.

Класификация на директно действащите антикоагуланти

В зависимост от характеристиките на структурата и механизма на действие, лекарствата от тази група се разделят на 3 подгрупи:

  • нефракционирани хепаринови препарати (хепарин);
  • лекарства с нискомолекулен хепарин (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin и др.);
  • хепариноиди (сулодексид, пентозан полисулфат);
  • директни тромбинови инхибитори - хирудинови лекарства.

Нефракционирани хепаринови препарати

Основният представител на този клас лекарства е самият хепарин.
Антитромботичният ефект на това лекарство е в способността на неговите вериги да инхибират ензима на основната кръвосъсирване, тромбин. Хепарин се свързва с коензим - антитромбин III, в резултат на което последният се свързва по-активно с група от фактори на плазмената коагулация, намалявайки тяхната активност. С въвеждането на хепарин в голяма доза, той също инхибира превръщането на фибриногена в фибрин.

В допълнение към горното, това вещество има редица други ефекти:

  • забавя агрегацията и адхезията на тромбоцитите, левкоцитите и червените кръвни клетки;
  • намалява степента на съдова пропускливост;
  • подобрява кръвообращението в съседните съдове, обезпечения;
  • намалява спазма на съдовата стена.

Хепарин се произвежда под формата на инжекционен разтвор (1 ml от разтвора съдържа 5000 U от активната съставка), както и под формата на гелове и мехлеми, за локално приложение.

Хепарин се прилага подкожно, интрамускулно и интравенозно.

Лекарството действа бързо, но, за съжаление, сравнително кратко - с еднократна интравенозна инжекция, той започва да действа почти веднага и ефектът продължава 4-5 часа. Когато се въведе в мускула, ефектът се развива след половин час и продължава до 6 часа, подкожно, съответно след 45-60 минути и до 8 часа.

Хепарин често се предписва не сам, а в комбинация с фибринолитици и антиагреганти.
Дозировките са индивидуални и зависят от естеството и тежестта на заболяването, както и от неговите клинични прояви и лабораторни показатели.

Действието на хепарин трябва да се проследява чрез определяне на APTT-активираното парциално тромбопластиново време - най-малко веднъж на всеки 2 дни през първата седмица от лечението, а след това по-рядко - веднъж на всеки 3 дни.

Тъй като развитието на хеморагичния синдром е възможно на фона на въвеждането на това лекарство, то трябва да се прилага само в болничната обстановка под постоянното наблюдение на медицинския персонал.
В допълнение към кръвоизливи, хепаринът може да предизвика развитие на алопеция, тромбоцитопения, хипер алдостеронизъм, хиперкалиемия и остеопороза.

Хепаринови препарати за локално приложение са Lioton, Linoven, Thrombophob и други. Използват се за профилактика, както и за комплексното лечение на хронична венозна недостатъчност: те предотвратяват образуването на кръвни съсиреци в сафенозните вени на долните крайници, а също така намаляват подуването на крайниците, премахват тежестта им и намаляват тежестта на болковия синдром.

Препарати с нисък молекулен хепарин

Това е ново поколение лекарства с свойствата на хепарин, но с редица полезни свойства. Чрез инактивиране на фактор Ха, те са по-склонни да намалят риска от образуването на кръвни съсиреци, докато тяхната антикоагулантна активност е по-слабо изразена, което означава, че има по-малка вероятност за кръвоизлив. В допълнение, хепарините с ниско молекулно тегло се абсорбират по-добре и продължават по-дълго, т.е. за постигане на ефекта, е необходима по-малка доза от лекарството и по-малък брой инжекции. Освен това те предизвикват остеопороза и тромбоцитопения само в изключителни случаи, изключително рядко.

Основните представители на нискомолекулни хепарини са Далтепарин, Еноксапарин, Надропарин, Бемипарин. Помислете за всеки от тях по-подробно.

Dalteparin (Fragmin)

Съсирването на кръвта се забавя леко. Потиска агрегацията, на практика не засяга адхезията. В допълнение, до известна степен той има имуносупресивни и противовъзпалителни свойства.
Предлага се под формата на инжекционен разтвор.

Лекарството се инжектира във вена или подкожно. Интрамускулната инжекция е забранена. Дозира се съгласно схемата, в зависимост от заболяването и тежестта на пациента. Употребата на далтепарин може да доведе до намаляване на нивото на тромбоцитите в кръвта, развитие на кръвоизливи, както и на локални и общи алергични реакции.
Противопоказания са подобни на тези на други лекарства от групата на директно действащите антикоагуланти (изброени по-горе).

Еноксапарин (Clexane, Novoparin, Flenox)

Бързо и напълно се абсорбира в кръвта след подкожно приложение. Максималната концентрация се отбелязва след 3-5 часа. Времето на полуразпад е повече от 2 дни. Екскретира се с урината.

Предлага се под формата на инжекционен разтвор. По правило се инжектира подкожно в областта на коремната стена. Приложената доза зависи от заболяването.
Страничните ефекти са стандартни.
Не използвайте това лекарство при пациенти, склонни към бронхоспазъм.

Nadroparin (Fraxiparin)

Освен директно антикоагулантно действие, той има и имуносупресивни, както и противовъзпалителни свойства. Освен това, той намалява нивото на β-липопротеините и холестерола в кръвта.
След подкожно приложение се абсорбира почти напълно, максималната концентрация на лекарството в кръвта се отбелязва след 4-6 часа, времето на полуживот е 3,5 часа при първичното и 8-10 часа при многократно приложение на надропарин.

Като правило се инжектира в влакната на корема: подкожно. Честотата на приложение е 1-2 пъти дневно. В някои случаи се използва интравенозен начин на приложение, под контрола на параметрите на кръвосъсирването.
Дозировка, предписана в зависимост от патологията.
Страничните ефекти и противопоказанията са подобни на тези при други лекарства от тази група.

Бемипарин (Кибор)

Има изразена антикоагулантна и умерена хеморагична реакция.

След подкожно приложение лекарството се абсорбира бързо и напълно в кръвта, като максималната му концентрация се забелязва след 2-3 часа. Времето на полуживот на лекарството е 5-6 часа. Относно метода на размножаване днес няма информация.

Освобождаване на формата - инжекционен разтвор. Начинът на приложение е подкожен.
Дозировката и продължителността на лечението зависят от тежестта на заболяването.
По-горе са изброени страничните ефекти и противопоказанията.

Не се препоръчва употребата на лекарството едновременно с други антикоагуланти, нестероидни противовъзпалителни средства, системни глюкокортикоиди и декстран: всички тези лекарства усилват ефекта на бемипарин, който може да причини кървене.

хепариноиди

Това е група от мукополизахариди с полусинтетичен произход, притежаващи свойствата на хепарин.
Лекарствата от този клас действат изключително върху фактор Ха, независимо от ангиотензин III. Те имат антикоагулантно, фибринолитично и липидопонижаващо действие.

Като правило, те се използват за лечение на пациенти с ангиопатии, причинени от повишени нива на кръвната захар: в случай на захарен диабет. В допълнение, те се използват за предотвратяване на тромбоза по време на хемодиализа и по време на хирургични операции. Използват се и при остри, субакутни и хронични заболявания на атеросклеротична, тромботична и тромбоемболична природа. Укрепване на антиангинозния ефект на лечението на пациенти с ангина (т.е. намаляване на тежестта на болката). Основните представители на тази група лекарства са сулодексин и пентозан полисулфат.

Сулодексин (Wessel Due F)

Предлага се под формата на капсули и инжекционен разтвор. Препоръчва се да се прилага интрамускулно в продължение на 2-3 седмици, а след това да се приема през устата още 30-40 дни. Курсът на лечение е 2 пъти годишно и по-често.
Докато приемате лекарството, са възможни гадене, повръщане, болки в стомаха, хематоми на мястото на инжектиране и алергични реакции.
Противопоказания са често срещани при хепариновите лекарства.

Пентозан полисулфат

Формират се таблетки, покрити с освобождаване, и разтвор за инжекции.
Начинът на приложение и дозировката варират в зависимост от характеристиките на заболяването.
Когато поглъщането се абсорбира в малки количества: бионаличността му е само 10%, в случай на подкожно или мускулно приложение бионаличността има склонност към 100%. Максималната концентрация в кръвта се отбелязва 1-2 часа след поглъщане, времето на полуразпад е равно на дни или повече.
Останалата част от лекарството е подобна на други лекарства от антикоагулантната група.

Препарати от хирудин

Веществото, секретирано от слюнчените жлези на пиявиците - хирудин - е подобно на хепариновите лекарства и притежава антитромботични свойства. Неговият механизъм на действие е да се свърже директно с тромбин и да го инхибира необратимо. Той има частичен ефект върху други фактори на кръвосъсирването.

Неотдавна бяха разработени препарати на основата на хирудин - Пиявит, Реваск, Жиролог, Аргатробан, но те не получиха широко приложение, поради което все още не е натрупан клиничен опит в тяхната употреба.

Бихме искали отделно да кажем за две относително нови лекарства с антикоагулантно действие - това са фондапаринукс и ривароксабан.

Фондапаринукс (Arixtra)

Това лекарство има антитромботичен ефект чрез селективно инхибиране на фактор Ха. Веднъж попаднал в организма, фондапаринукс се свързва с антитромбин III и подобрява неутрализацията на фактор Ха за няколкостотин пъти. В резултат на това коагулационният процес се прекъсва, тромбинът не се образува, следователно кръвните съсиреци не могат да се образуват.

Бързо и напълно се абсорбира след подкожно приложение. След еднократно инжектиране на лекарството, максималната му концентрация в кръвта се отбелязва след 2,5 часа. В кръвта той се свързва с антитромбин II, което определя неговия ефект.

Екскретира се основно с непроменена урина. Времето на полуживот е от 17 до 21 часа, в зависимост от възрастта на пациента.

Предлага се под формата на инжекционен разтвор.

Начинът на приложение е подкожен или интравенозен. Интрамускулно не се прилага.

Дозата на лекарството зависи от вида на патологията.

Пациенти с намалена бъбречна функция изискват адаптиране на дозата на Arikstry в зависимост от креатининовия клирънс.

Пациентите с изразено намаление на чернодробната функция, лекарството се използва много внимателно.
Не трябва да се използва едновременно с лекарства, които увеличават риска от кървене.

Ривароксабан (Xarelto)

Това лекарство има висока селективност на действие срещу фактор Ха, който инхибира неговата активност. Характеризира се с висока бионаличност (80-100%), когато се приема орално (т.е. добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт, когато се приема през устата).

Максималната концентрация на ривароксабан в кръвта се наблюдава след 2-4 часа след еднократно поглъщане.

Екскретира от тялото наполовина с урината, наполовина с фекални маси. Времето на полуживот е от 5-9 до 11-13 часа, в зависимост от възрастта на пациента.

Форма освобождаване - хапчета.
Поглъща се, независимо от храненето. Както и при другите антикоагуланти с пряк ефект, дозата на лекарството варира в зависимост от вида на заболяването и неговата тежест.

Приемът на ривароксабан не се препоръчва при пациенти, лекувани с определени противогъбични или HIV лекарства, тъй като те могат да повишат концентрацията на Xarelto в кръвта, което може да причини кървене.

Пациентите с тежко бъбречно увреждане изискват корекция на дозата на ривароксабан.
Жени в репродуктивна възраст трябва да бъдат надеждно защитени от бременност по време на лечението с това лекарство.

Както можете да видите, съвременната фармакологична индустрия предлага значителен избор на директно действащи антикоагулантни лекарства. В никакъв случай, разбира се, не може да се самолечение, всички лекарства, тяхната доза и продължителност на употреба се определя само от лекаря, въз основа на тежестта на заболяването, възрастта на пациента и други значими фактори.

Кой лекар да се свърже

Директните антикоагуланти се предписват от кардиолог, флеболог, ангиолог или съдов хирург, както и специалист по хемодиализа (нефролог) и хематолог.

Антикоагуланти: основни лекарства

Усложнения, причинени от тромбоза на кръвоносните съдове - основната причина за смърт при сърдечно-съдови заболявания. Ето защо, в съвременната кардиология, голямо значение се придава на превенцията на тромбозата и емболията (оклузия) на кръвоносните съдове. Коагулацията на кръвта в най-простата форма може да бъде представена като взаимодействие на две системи: тромбоцити (клетки, отговорни за образуването на кръвен съсирек) и протеини, разтворени в кръвната плазма - коагулационни фактори, под действието на които се образува фибрин. Полученият тромб се състои от конгломерат от тромбоцити, заплетен в нишки от фибрин.

Две групи лекарства се използват за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци: антиагреганти и антикоагуланти. Антитромбоцитните средства инхибират образуването на тромбоцитни тромбоцити. Антикоагулантите блокират ензимните реакции, водещи до образуването на фибрин.

В нашата статия ще разгледаме основните групи антикоагуланти, индикации и противопоказания за тяхното използване, странични ефекти.

класификация

В зависимост от точката на приложение се разграничават антикоагулантите на пряко и непряко действие. Директните антикоагуланти инхибират синтеза на тромбин, инхибират образуването на фибрин от фибриногена в кръвта. Косвени антикоагуланти инхибират образуването на фактори на кръвосъсирването в черния дроб.

Директни коагуланти: хепарин и неговите производни, директни инхибитори на тромбин, както и селективни инхибитори на фактор Ха (един от факторите на кръвосъсирването). Косвени антикоагуланти включват антагонисти на витамин К.

  1. Антагонисти на витамин К:
    • Фенидин (фенилин);
    • Варфарин (warfarex);
    • Аценокумарол (syncumar).
  2. Хепарин и неговите производни:
    • хепарин;
    • Антитромбин III;
    • Dalteparin (fragmin);
    • Еноксапарин (анфибра, хемапаксан, клексан, еникс);
    • Nadroparin (фраксипарин);
    • Парнапарин (Fluxum);
    • Сулодексид (Angioflux, Wessel Due f);
    • Бемипарин (Cybor).
  3. Директни тромбинови инхибитори:
    • Бивалирудин (angiox);
    • Дабигатран етексилат (Pradax).
  4. Селективни инхибитори на фактор Ха:
    • Апиксабан (Eliquis);
    • Фондапаринукс (ариктра);
    • Rivaroxaban (xarelto).

Витамин К антагонисти

Косвени антикоагуланти са основа за предотвратяване на тромботични усложнения. Тяхната таблетна форма може да се приема за дълго време амбулаторно. Доказано е, че използването на непреки антикоагуланти намалява честотата на тромбоемболичните усложнения (инфаркт, инсулт) при предсърдно мъждене и наличието на изкуствена сърдечна клапа.

Fenilin понастоящем не се използва поради високия риск от нежелани ефекти. Sincumar има дълъг период на действие и се натрупва в организма, така че се използва рядко поради трудността да се контролира терапията. Най-често използваното лекарство от групата на антагонистите на витамин К е варфарин.

Варфаринът се различава от другите непреки антикоагуланти с ранния си ефект (10–12 часа след поглъщане) и от бързото преустановяване на нежеланите ефекти при по-ниски дози или оттегляне на лекарството.

Механизмът на действие е свързан с антагонизма на това лекарство и витамин К. Витамин К участва в синтеза на определени фактори на кръвосъсирването. Под въздействието на варфарин този процес е нарушен.

Варфарин се предписва за предотвратяване на образуването и растежа на венозни кръвни съсиреци. Използва се за продължителна терапия за предсърдно мъждене и при наличие на интракардиален тромб. При тези състояния рискът от инфаркти и инсулти, свързани с блокиране на кръвоносните съдове с отделни съсиреци, е значително увеличен. Употребата на варфарин помага за предотвратяване на тези сериозни усложнения. Това лекарство често се използва след инфаркт на миокарда, за да се предотврати повторна коронарна катастрофа.

След протезиране на сърдечните клапи, приемането на варфарин е необходимо поне няколко години след операцията. Той е единственият антикоагулант, използван за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци на изкуствени сърдечни клапи. Постоянното приемане на това лекарство е необходимо за някои тромбофилии, по-специално за антифосфолипиден синдром.

Варфарин се предписва за разширени и хипертрофични кардиомиопатии. Тези заболявания са придружени от разширяване на кухините на сърцето и / или хипертрофия на стените му, което създава предпоставки за образуването на интракардиални тромби.

При лечение с варфарин е необходимо да се оцени неговата ефикасност и безопасност чрез мониторинг на INR - международното нормализирано съотношение. Този показател се оценява на всеки 4 - 8 седмици от приема. На фона на лечението INR трябва да бъде 2,0 - 3,0. Поддържането на нормална стойност на този показател е много важно за предотвратяване на кървене, от една страна, и засилване на съсирването на кръвта, от друга.

Някои храни и билки увеличават ефекта на варфарин и увеличават риска от кървене. Това са боровинки, грейпфрут, чесън, корен от джинджифил, ананас, куркума и др. Отслабва антикоагулантния ефект на лекарственото вещество, съдържащо се в листата на зелето, брюкселско зеле, китайско зеле, цвекло, магданоз, спанак, маруля. Пациентите, приемащи варфарин, не могат да се откажат от тези продукти, но да ги приемате редовно в малки количества, за да предотвратите внезапни колебания на лекарството в кръвта.

Страничните ефекти включват кървене, анемия, локална тромбоза, хематом. Активността на нервната система може да бъде нарушена с развитието на умора, главоболие, вкусови нарушения. Понякога има гадене и повръщане, коремна болка, диария, нарушена чернодробна функция. В някои случаи кожата е засегната, появява се пурпурна боя на пръстите, парестезии, васкулит и студенината на крайниците. Може да се развие алергична реакция под формата на сърбеж, уртикария, ангиоедем.

Варфарин е противопоказан по време на бременност. Не трябва да се предписва за всякакви състояния, свързани със заплахата от кървене (травма, операция, язви на вътрешните органи и кожата). Не го използвайте за аневризми, перикардит, инфекциозен ендокардит, тежка хипертония. Противопоказание е невъзможността за адекватен лабораторен контрол поради недостъпност на лабораторията или личностните характеристики на пациента (алкохолизъм, липса на организация, сенилна психоза и др.).

хепарин

Един от основните фактори за предотвратяване на съсирването на кръвта е антитромбин III. Нефракционираният хепарин се свързва с него в кръвта и увеличава активността на молекулите му няколко пъти. В резултат на това реакциите, насочени към образуването на кръвни съсиреци в съдовете, са потиснати.

Хепарин се използва повече от 30 години. Преди това се прилага подкожно. Сега се смята, че нефракционираният хепарин трябва да се прилага интравенозно, което улеснява контрола върху безопасността и ефикасността на терапията. За подкожно приложение се препоръчват нискомолекулни хепарини, които ще разгледаме по-долу.

Хепаринът най-често се използва за предотвратяване на тромбоемболични усложнения при остър миокарден инфаркт, включително по време на тромболиза.

Лабораторният контрол включва определяне на времето за активиране на частичния тромбопластин. На фона на лечението с хепарин след 24-72 часа, то трябва да бъде 1,5–2 пъти повече от първоначалното. Необходимо е също да се контролира броят на тромбоцитите в кръвта, за да не се пропусне развитието на тромбоцитопения. Обикновено терапията с хепарин продължава от 3 до 5 дни с постепенно намаляване на дозата и по-нататъшно отменяне.

Хепаринът може да предизвика хеморагичен синдром (кървене) и тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта). При продължителна употреба в големи дози е вероятно развитие на алопеция (алопеция), остеопороза и хипоалдостеронизъм. В някои случаи се появяват алергични реакции, както и повишаване на нивото на аланин аминотрансферазата в кръвта.

Хепарин е противопоказан при хеморагичен синдром и тромбоцитопения, язва на стомаха и дванадесетопръстника, кървене от пикочните пътища, перикардит и остра сърдечна аневризма.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Далтепарин, еноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин се получават от нефракциониран хепарин. Те се различават от последните с по-малък размер на молекулата. Това повишава безопасността на лекарствата. Действието става по-дълго и по-предсказуемо, така че използването на нискомолекулни хепарини не изисква лабораторен контрол. Може да се извърши с помощта на фиксирани дози - спринцовки.

Предимството на нискомолекулните хепарини е тяхната ефективност, когато се прилагат подкожно. Освен това те имат значително по-малък риск от странични ефекти. Затова понастоящем хепариновите производни изместват хепарина от клиничната практика.

Хепарините с ниско молекулно тегло се използват за предотвратяване на тромбоемболични усложнения по време на хирургични операции и дълбока венозна тромбоза. Те се използват при пациенти, които са на легло и имат висок риск от такива усложнения. В допълнение, тези лекарства са широко предписани за нестабилна стенокардия и инфаркт на миокарда.

Противопоказанията и неблагоприятните ефекти на тази група са същите като при хепарина. Въпреки това, тежестта и честотата на страничните ефекти са много по-малко.

Директни тромбинови инхибитори

Директните тромбинови инхибитори, както подсказва името, директно инактивират тромбин. В същото време те инхибират активността на тромбоцитите. Употребата на тези лекарства не изисква лабораторен мониторинг.

Бивалирудин се прилага интравенозно при остър миокарден инфаркт за предотвратяване на тромбоемболични усложнения. В Русия, този наркотик все още не е използван.

Dabigatran (pradaksa) е таблетиран агент за намаляване на риска от тромбоза. За разлика от варфарин, той не взаимодейства с храната. Проучванията върху това лекарство продължават, с постоянна форма на предсърдно мъждене. Лекарството е одобрено за употреба в Русия.

Селективни инхибитори на фактор Ха

Фондапаринукс се свързва с антитромбин III. Такъв комплекс интензивно инактивира X фактора, намалявайки интензивността на тромбообразуването. Той е назначен подкожно при остър коронарен синдром и венозна тромбоза, включително белодробна емболия. Лекарството не причинява тромбоцитопения и не води до остеопороза. Не се изисква лабораторен контрол на неговата сигурност.

Фондапаринукс и бивалирудин са особено показани при пациенти с повишен риск от кървене. Чрез намаляване на честотата на кръвни съсиреци в тази група пациенти, тези лекарства значително подобряват прогнозата на заболяването.

Фондапаринукс се препоръчва за употреба при остър миокарден инфаркт. Не може да се използва само с ангиопластика, тъй като повишава риска от образуването на кръвни съсиреци в катетрите.

Клинични изпитвания на инхибитори на фактор Ха под формата на таблетки.

Най-честите нежелани реакции включват анемия, кървене, коремна болка, главоболие, сърбеж, повишена активност на трансаминазите.

Противопоказания - активно кървене, тежка бъбречна недостатъчност, непоносимост към компонентите на лекарството и инфекциозен ендокардит.

Косвени антикоагуланти: класификация, механизъм на действие, фармакокинетика

класификация

  • Производни на индан-1-3-дион [фенидин (например фенилин)];
  • 4-хидрокси-кумаринови производни (варфарин, аценокумарол).

Механизъм на действие и фармакологични ефекти

  • Намаляване на образуването на витамин К-зависими фактори на кръвосъсирването в черния дроб: протромбинови (II), VII, IX и X фактори, което води до намаляване на нивото на тромбин, ключов ензим на кръвосъсирването.
  • Намаляване на образуването на протеини на антикоагулантната система: протеин С и протеин S. В същото време, нивото на естествения антикоагулантния протеин С се намалява по-бързо, отколкото намаляването на образуването на витамин К-зависими коагулационни фактори. Този ефект е особено изразен, когато при започване на лечението се използват високи дози антикоагуланти (повече от 10 mg варфарин или 8 mg аценокумарол) и може да доведе до развитие на венозна тромбоза. Титрирането на дозата NACG ви позволява да избегнете тези усложнения.

Фармакокинетика

Внимание!
Диагнозата и лечението се предписват само от лекар с постоянна консултация.
Научни и медицински новини за лечение и профилактика на заболявания на възрастни и деца.
Чуждестранни клиники, болници и курорти - преглед и рехабилитация в чужбина.
Когато използвате материали от сайта - активната връзка е задължителна.

Антикоагуланти. Класификация. Характеристики и механизъм на действие на лекарствата. Показания. Принципи на дозиране, начин на приложение. Странични ефекти Помощни мерки. Антагонисти антикоагуланти.

-лекарства, които предотвратяват образуването на фибринови влакна и тромбоза, допринасят за прекратяване на растежа на вече образували се кръвни съсиреци.

Антикоагулантите се разделят на две групи:

1) Антикоагуланти с директно действие - хепарин и нискомолекулни хепарини

2) антикоагуланти с непряко действие - варфарин, фенилин, синуммар и др.

Директно действащи антикоагуланти

хепарин

Това е ендогенно биологично активно вещество, което се получава от белите дробове на едрия рогат добитък.

Неговата физиологична роля е, че взаимодейства с неактивния кръвен протеин, антитромбин III. В резултат на това, антитромбин III става активен и на свой ред се свързва с активни фактори на коагулацията II, IX, X, XI и XII, което води до потискане на тяхната активност. В допълнение, хепарин инхибира протеолитичната активност на тромбин и XIII коагулационен фактор и по този начин блокира прехода на фибриноген към фибрин.

По този начин, по време на лечението с хепарин се развива хипокоагулация, увеличава се времето за съсирване на кръвта, намалява рискът от тромбоза.

В средата на 80-те години. чрез фракциониране (деполимеризация) на обикновени хепаринови молекули, т. нар. фракциониран или нискомолекулен хепарин - препарати калциев надропарин (фраксипарин), натриев еноксапарин (клексан) и др. коагулационен фактор X, който има малък ефект върху активността на фактор II. С други думи, тази група лекарства е с по-изразен антитромботичен ефект, и тъй като те леко инхибират образуването на тромбин, те (нискомолекулни хепарини) имат по-слабо изразен антикоагулационен ефект и следователно нямат значителен ефект върху времето на съсирване на кръвта, което намалява риск от кървене.

Показания за употреба на хепарин в клиничната практика са нестабилна стенокардия и остър миокарден инфаркт, тромбоемболични усложнения, тромбофлебит, DIC и др.

В случай на предозиране на нормален или нискомолекулен хепарин и следователно с развитието на кървене, се прилага антидот от хепарин - лекарство протамин сулфат.

Косвени антикоагуланти

Косвени антикоагуланти включват аценокумарол (sincumar), варфарин, фенидин (фенилин) и др.

Основата на механизма действието на тази група лекарства се състои в техния антагонизъм към витамин К, който участва в синтеза на фактори на кръвосъсирването II, VII, IX и X. Косвените антикоагуланти имат химична структура, подобна на витамин К, и имат способността да блокират активността на ензима, който превежда неактивно. формата на витамин К в биологично активния, като по този начин нарушава синтеза на фактори на кръвосъсирването, необходими за образуването на кръвен съсирек.

За разлика от хепарина, ефектът от индиректните антикоагуланти се реализира бавно - след еднократната им доза ефектът се развива за 1-2 дни и продължава 2-4 дни. Те се използват per os.

В клиничната практика индиректните антикоагуланти се използват главно за предотвратяване на тромбоемболични усложнения при миокарден инфаркт, ревматични сърдечни заболявания, предсърдно мъждене, тромбоемболия, тромбофлебиция и др.

В случай на предозиране на индиректни антикоагуланти, те незабавно се отменят и се предписва антагонистът им, витамин К. Освен това в тежки случаи се използва прясно замразена плазма.

Фибринолитични средства

- група лекарства, които причиняват разрушаването на образуваните фибринови влакна и допринасят за резорбцията на пресни (все още не организирани) кръвни съсиреци.

Фибринолитичните средства се разделят на групи от пряко и непряко действие.

Към първата група включват вещества, които пряко засягат кръвната плазма, фибриновия филаментен съсирек. Представителят на първата група лекарства е фибринолизин.

Във втората група Установени са активатори на фибринолиза, които са неактивни с пряко действие върху фибриновите филаменти, но когато се въведат в тялото, те активират ендогенната фибринолитична система на кръвта.

За индиректни фибринолитици, или плазминогенни активатори, се отнася до получаването на стрептокиназа, ензимен препарат, получен от културата на β-хемолитична стрептококова група С.

Тромболитичният ефект на стрептокиназата се основава на способността на лекарството да прикрепи една молекула плазминоген към една от неговите молекули. Полученият комплекс стимулира прехвърлянето на плазминоген в плазмин. Последният, за разлика от фибринолизина, има способността да проникне в тромба и да предизвика лизис на фибрин в кръвен съсирек и по този начин реканализира тромботичния съд. В допълнение стрептокиназата има способността да инактивира фибриногена, както и фактори на кръвосъсирването V и VII.

Показанията за клинична употреба на стрептокиназа са остър миокарден инфаркт (първите 12 часа), белодробен емболизъм и неговите клони, периферна артериална тромбоза, дълбока венозна тромбоза и др.

Системната фибринолиза, причинена от лекарството, може да бъде причина за тежко системно кървене, затова по време на лечението е необходимо постоянно да се следи фибринолитичната активност на кръвта, както и съдържанието на фибриноген в него.

През последните години в клиничната практика е въведен лекарственият алтеплаза, тъканен плазминогенен активатор.

Общи условия за избор на дренажна система: Отводнителната система се избира в зависимост от характера на защитената.

Антикоагуланти. Класификация по механизма на действие.

Всяка студентска работа е скъпа!

100 п бонус за първата поръчка

. Лекарства, използвани за профилактика и лечение на тромбоза

1. Средства за намаляване на тромбоцитната агрегация (антиагреганти) t

2. Средства за намаляване на кръвосъсирването (антикоагуланти)

3. Фибринолитични средства (тромболитични агенти)

Средства, които намаляват съсирването на кръвта (Антикоагуланти)

1. Пряко действие (влияещи фактори)

2. Косвени действия (фактор на инхибиторния синтез в черния дроб)

а) хепаринови антагонисти

б) Антагонисти на непряко действие:

Хепарин (хепарин) - естествен антикоагулант, който се получава от животинска тъкан; сулфатиран мукополизахарид; молекулно тегло 15'000.

Хепаринът действа като кофактор на антитромбин III. Антитромбин III инактивира тромбина (коагулационен фактор IIа; плазмената плазмена протеаза, която превръща разтворимия фибриноген в неразтворим фибрин), както и коагулационни фактори IXa, Ха, Xla, XIIa. Ефектът на антитромбин III е сравнително бавен.

Хепаринът образува комплекс с тромбин и антитромбин III. В същото време, ефектът на антитромбин III върху тромбина се ускорява приблизително 1000 пъти; активността на тромбина намалява бързо, образуването на неразтворими фибринови филаменти намалява.

В комбинация с антитромбин III, хепаринът също инхибира фактори на кръвосъсирването IXa, Xa, XIa, XIIa. По този начин, действието на хепарин намалява активността на тромбина и разрушава образуването на тромбин от протромбин. Хепарин не действа върху тромбина, свързан с фибрин (в това съединение тромбинът запазва ензимната активност).

Лекарството с хепарин се дозира в U и обикновено се инжектира интравенозно, по-рядко - под кожата (не се инжектира интрамускулно поради опасността от хематоми). Продължителност на действието след еднократна инжекция - 4-12 часа (в зависимост от дозата и начина на приложение).

След прекратяване на действието на хепарин се увеличава съсирването. Хепарин трябва да се прилага под кожата на всеки 8-12 часа.

Лекарството хепарин се освобождава във флакони от 5 ml със съдържание от 5000 IU в 1 ml.

1) за превенция и лечение на дълбока венозна тромбоза;

2) с белодробен тромбоемболизъм;

3) с нестабилна стенокардия, инфаркт на миокарда;

4) коронарна ангиопластика;

5) при остра тромботична оклузия на периферните артерии;

6) за предотвратяване на периферна артериална тромбоза;

7) за предотвратяване на тромбоза по време на предсърдно мъждене.

Топично използван хепаринов маз.

Тъй като хепарин се свързва с плазмените протеини, ендотелните клетки, тежестта на антикоагулантния ефект може да варира. Следователно при продължителна употреба на хепарин е необходимо проследяване на кръвосъсирването.

Странични ефекти на хепарин:

  • кръвоизлив;
  • реакции на свръхчувствителност (уртикария, ангиоедем, анафилаксия);
  • тромбоцитопения;
  • хиперкалиемия (не трябва да се използва заедно с АСЕ инхибитори);
  • остеопороза при продължителна употреба.

Хепаринът е противопоказан при нарушения на кръвосъсирването, хеморагична диатеза, тромбоцитопения, язва на стомаха и дванадесетопръстника, уролитиаза, маточно и хемороидално кървене, тежка артериална хипертония, след тежки наранявания и хирургични интервенции.

1. Антикоагуланти пряк тип действие

- Нискомолекулен хепарин (епокспарин, далтепарин)

- Хирудин (от пиявици)

- Na цитрат (използван само в лабораторна практика)

- Като фармакологично лекарство Хепарин се предлага под формата на натриева или калциева сол (Calciparin) с активност от 5,000, 10,000 и 20,000 IU в 1 ml.

Механизмът на действие на хепарина:

1) Хепаринът, който е отрицателно заредена молекула, съобщава заряда си на съдовия ендотелиум, което води до инхибиране на адхезията на тромбоцитите.

2) Хепаринът има свои собствени антиагрегиращи свойства.

3) Хепаринът, който е кофактор на антитромбин III, ускорява прехода на тромбина към неактивна форма (метромбин)

4) Хепарин инактивира фактора на кръвосъсирването на X. t

5) Хепаринът ускорява прехода на плазминоген в плазмин

2) Противовъзпалително и антиалергично

- е антагонист на възпалителни медиатори (серотонин и хистамин)

- блокира ензима хиалуронидаза

- намалява активността на комплементната система

- пречи на взаимодействието на Т и В лимфоцити и инхибира прехода на В лимфоцити в плазмени клетки

- намалява плазмената концентрация на холестерол, TAG и VLDL и повишава концентрацията на HDL

Времето за съсирване в N = 5-7 минути, докато се приема хепарин, времето на съсирване е позволено до 12 минути, по-високо - предозиране t

- Използва се протамин сулфат, чиито молекули имат положителен заряд и инактивират отрицателно заредения хепарин

2. Антикоагуланти от непряк тип действие

1) Производни на 4-хидроксикумарин

2) Производни на индандиол

- са антагонисти на витамин К и блокират карбоксилирането на витамин К-зависими фактори на кръвосъсирването (II, V, VII, IX, X), поради което в черния дроб се образуват дефектни и функционално неактивни фактори на кръвосъсирването.

1) МВ в подостратен период

2) Вторична превенция на миокарден инфаркт

3) Тромбоза на дълбоките вени

5) Предсърдно мъждене

6) При пациенти с протезни сърдечни клапи и съдови протези

Протромбиновия индекс се изследва в кръвта (в N = 85-110%)

На фона на лекарственото лечение, тя може да бъде намалена до 50-55%

В случай на предозиране се използва витамин К или неговата водоразтворима форма - викасол

Класификация и механизъм на действие на антикоагулантите

Антикоагулантите представляват група от анти-съсирващи агенти, които предотвратяват образуването на съсирек в кръвния поток. Те създават условия за поддържане на кръв в течна форма, а също и за поддържане на течно състояние в състояние на запазване на целостта на съдовата стена.

Тези лекарства се разделят на естествени (естествени) и синтетични. Първите се произвеждат в човешкото тяло, други се произвеждат по изкуствен метод и се използват в медицината за лечение на патологии.

естествен

Тази категория също има своя собствена класификация:

В първия случай тези вещества присъстват в организма (в кръвните компоненти) при нормални условия. Във втория вариант те се произвеждат в кръвта поради развитието на определени патогени.

Физиологичната група, от своя страна, е разделена на първична (синтезирана от тялото) и вторична (образувана поради разделяне на факторите на коагулационните процеси в производството на фибрин и неговото разлагане).

  1. Основният естествен произход се разделя на подгрупи:
    • Антитромбинът.
    • Antitromboplastiny.
    • Инхибитори на фибриновото самосглобяване.
  2. Вторични физиологични форми. Те се образуват в резултат на хемокоагулацията и разграждането на фибриновите хемосуги при разделяне на част от коагулационните фактори, които в резултат на деградация губят съсирващите характеристики и стават анти-съсирващи. Патологична група е специална антитела, образувани по време на патологии и натрупани, които пречат на хемокоагулацията. В резултат на някои автоимунни патологии в кръвта се появяват анормални протеини, които имат антитромбиново влияние или инхибират коагулационните фактори II, V, Xa.

Изкуствен тип антикоагуланти

В съвременната практическа хематология се произвежда огромен брой анти-съсирващи лекарства по изкуствен начин. Списъкът с показания за употреба е представен от следната пацации:

  • kardioinfarkty;
  • белодробен инфаркт;
  • сърдечна недостатъчност;
  • тромбофлебит на долните крайници;
  • тромбоза;
  • разширени вени;
  • мозъчни удари с тромботичен и емболичен характер;
  • хронична аневризма;
  • нарушения на ритъма;
  • апарати за сърдечни клапи на изкуствени бозайници;
  • превенция на церебрална и сърдечна атеросклероза, периферни артериални съдове;
  • митрален кардиопор;
  • следродилни тромбоемболични събития;
  • предотвратяване на постоперативна тромбоза.

Класификация по механизъм на действие

Тези вещества се класифицират в преки и непреки в съответствие със скоростта и механизма на действие, с продължителността на действието. Първият вариант пряко засяга хемокоагулационните фактори и инхибира тяхната активност. Вторият вариант засяга непряко: те инхибират производството на фактори в чернодробната тъкан. Дайте фармацевтичната промишленост под формата на хапчета, под формата на инжекционни разтвори, под формата на мехлем и гел.

Директно въздействие върху факторите на кръвосъсирването, защото те се наричат ​​бързодействащи лекарства. Те инхибират образуването на фибринови филаменти, образуването на кръвни съсиреци и потискат растежа на образованите. Класифицирани в няколко групи:

  • хепарин;
  • хирудин;
  • хепарин с ниско молекулно тегло;
  • Данапароид, Лепирудин;
  • натриев хидроцитрат.

Перорални антикоагуланти от ново поколение (PLA)

Антикоагулантите в съвременната медицинска практика се считат за незаменими за лечението на много патологии. Въпреки това, широко използвани изкуствени форми имат много странични ефекти, предимства и недостатъци. Положителната страна на новите антикоагуланти е представена от:

  • в случай на лечение с PLA, вероятността от хеморагични събития намалява;
  • ефектът идва след 120 минути и бързо спира;
  • ако има противопоказания за прием на варфарин;
  • намалено въздействие на други лекарства и хранителни продукти;
  • тромбин е обратимо потиснат.

Отрицателната страна е:

  • значителен брой тестове за всяко лекарство;
  • задължителен редовен прием;
  • частично непоносими към пациенти, тези пациенти преди това не са имали реакция към приема на стари лекарства против кръвосъсирване;
  • вероятност за хеморагични явления в храносмилателния тракт.

Най-често срещаният представител е Dabigatran, който е показан предимно като профилактика за развитието на венозен тромбоемболизъм.

Наркотиците, принадлежащи към индиректни антикоагуланти, нямат почти никакви различия с представителите на директните антикоагуланти, а списъкът на тези лекарства все още не е открит в съвременната медицина.

Иновативни лекарства Апиксабан, Ривароксабан, Дабигатран вероятно ще се превърнат в алтернативна възможност за лечение на нарушения на предсърдното мъждене. Основното предимство е липсата на необходимост от редовно проследяване на хемопоетичните показатели и липсата на взаимодействие с други медицински устройства.

Антикоагуланти на пряко и непряко действие - основни лекарства в медицината

Антикоагулантите са химикали, които могат да променят вискозитета на кръвта, по-специално да инхибират процесите на съсирване.

В зависимост от антикоагулантната група, тя влияе на синтеза на определени вещества в организма, които са отговорни за вискозитета на кръвта и способността му да образува кръвни съсиреци.

Има антикоагуланти на пряко и непряко действие. Антикоагулантите могат да бъдат под формата на таблетки, инжекции и мехлеми.

Някои антикоагуланти са способни да действат не само in vivo, т.е. директно в организма, но и in vitro - да покажат своите способности в епруветка с кръв.

Антикоагуланти в медицината

Какво представляват антикоагулантите в медицината и какво място заемат?

Антикоагулантът като лекарство се появява след 20-те години на ХХ век, когато е открит антикоагулант на индиректно действие. Оттогава започнаха проучвания за това вещество и други, които имат подобен ефект.

В резултат на това, след някои клинични проучвания, лекарства на базата на такива вещества започват да се използват в медицината и се наричат ​​антикоагуланти.

Употребата на антикоагуланти не е предназначена единствено за лечение на пациенти.

Тъй като някои антикоагуланти имат способността да проявяват своите ефекти in vitro, те се използват в лабораторна диагностика, за да се предотврати съсирването на кръвни проби. Антикоагулантите понякога се използват при дезинсекция.

Ефектът на груповите лекарства върху тялото

В зависимост от антикоагулантната група, ефектът му леко варира.

Директни антикоагуланти

Основният ефект на директните антикоагуланти е да инхибира образуването на тромбин. Настъпва инактивиране на фактори IXa, Xa, XIa, XIIa, както и калекреин.

Активността на хиалуронидазата се инхибира, но в същото време се повишава пропускливостта на съдовете на мозъка и бъбреците.

Също така, нивото на холестерола, бета-липопротеините намалява, активността на липопротеин липазата се увеличава и взаимодействието на Т- и В-лимфоцитите се потиска. Много директни антикоагуланти изискват мониторинг на INR и други проверки на съсирването на кръвта, за да се избегне вътрешно кървене.

Косвени лекарства

Косвените антикоагуланти имат склонност да инхибират синтеза на протромбин, проконвертин, кристален фактор и първичен фактор Стюарт в черния дроб.

Синтезът на тези фактори зависи от нивото на концентрация на витамин К1, който има способността да се превръща в активна форма под влияние на епоксидиращата активност. Антикоагулантите могат да блокират производството на този ензим, което води до намаляване на производството на горните фактори на кръвосъсирването.

Класификация на антикоагулантите

Антикоагулантите се разделят на две основни подгрупи:

Тяхната разлика е, че индиректните антикоагуланти действат върху синтеза на странични ензими, регулиращи съсирването на кръвта, като такива лекарства са ефективни само in vivo. Директните антикоагуланти са в състояние да действат директно върху тромбин и да разредят кръвта във всеки носител.

От своя страна директните антикоагуланти се разделят на:

  • хепарин;
  • хепарини с ниско молекулно тегло;
  • хирудин;
  • натриев хидроцитрат;
  • лепирудин и данапароид.

Косвени антикоагуланти включват вещества като:

Те водят до конкурентен антагонизъм с витамин К1. Освен факта, че нарушават цикъла на витамин К и инхибират активността на епоксид редуктазата, се приема, че те потискат производството на хинон редуктаза.

Има и вещества като антикоагуланти, които други механизми намаляват съсирването на кръвта. Например, натриев цитрат, ацетилсалицилова киселина, натриев салицилат.

класификация на непреки и директни антикоагуланти

Показания за употреба

Антикоагулантите се използват в почти всички случаи, когато има риск от кръвен съсирек, при кардиологични заболявания и съдови заболявания на крайниците.

В кардиологията те са предписани за:

  • конгестивна сърдечна недостатъчност;
  • наличието на механични клапи на сърцето;
  • хронична аневризма;
  • артериален тромбоемболизъм;
  • париетална тромбоза на сърдечните кухини;
  • голям фокален миокарден инфаркт.

В други случаи антикоагулантите са предназначени за предотвратяване на тромбоза:

  • тромбофлебит на долните крайници;
  • разширени вени;
  • следродилна тромбоемболия;
  • дълъг престой в леглото след операция;
  • загуба на кръв (над 500 ml);
  • кахексия,
  • предотвратяване на повторното включване след ангиопластика.

Ако Ви е предписан Vazobral, трябва да се запознаете с инструкциите за употреба. Всичко, което е необходимо да се знае за лекарството - противопоказания, ревюта, аналози.

Противопоказания за употребата на наркотици група

Той трябва да премине пълна кръвна картина, изследване на урината, анализ на урината на Нечипоренко, анализ на фекална окултна кръв, биохимичен анализ на кръвта, както и коагулограма и ултразвук на бъбреците.

Антикоагулантите са противопоказани при следните заболявания:

  • интрацеребрална аневризма;
  • пептична язва;
  • витамин К хиповитаминоза;
  • портална хипертония;
  • тромбоцитопения;
  • левкемия;
  • злокачествени тумори;
  • бъбречна или чернодробна недостатъчност;
  • високо кръвно налягане (над 180/100);
  • алкохолизъм;
  • Болест на Крон.

Директно действащи антикоагуланти

Основният представител на директните антикоагуланти е хепарин. Хепарин има вериги от сулфатирани гликозаминогликани с различни размери.

Бионаличността на хепарин е достатъчно ниска за адекватно дозиране на лекарството. Това зависи главно от факта, че хепаринът взаимодейства с много други вещества в тялото (макрофаги, плазмени протеини, ендотелиум).

Следователно, лечението с хепарин не изключва възможността за кръвен съсирек. Трябва също да се има предвид, че кръвен съсирек на атеросклеротична плака не е чувствителен към хепарин.

Има и хепарини с ниско молекулно тегло: еноксапарин натрий, делтапарин натрий, надропарин калций.

Въпреки това, те имат висок антитромботичен ефект поради високата бионаличност (99%), като такива вещества имат по-ниска вероятност от хемороидални усложнения. Това е така, защото молекулите с нискомолекулно хепарин не взаимодействат с фактора на фон Вилебранд.

Учените са се опитали да пресъздадат синтетичния хирудин - вещество, което е в слюнката на пиявицата и има пряк антикоагулантски ефект, който трае около два часа.

Опитите обаче бяха неуспешни. Обаче, лепирудин, рекомбинантно производно на хирудин, е създаден.

Данапароид е смес от гликозаминогликани, която също има антикоагулантно действие. Веществото се синтезира от чревната лигавица на прасето.

Препарати, представляващи орални антикоагуланти и мехлеми с пряко действие:

Косвени антикоагуланти

Косвени антикоагуланти се разделят на три основни типа:

Косвени антикоагуланти от този вид се използват за намаляване на съсирването на кръвта за дълго време.

Една от подгрупите на тези лекарства има своя ефект поради намаляване на K-зависимите фактори в черния дроб (антагонисти на витамин К). Това включва фактори като: протромбин II, VII, X и IX. Намаляването на нивото на тези фактори води до намаляване на нивото на тромбина.

Друга подгрупа от непреки антикоагуланти има свойството да намалява образуването на протеини на антикоагулантната система (протеини S и С). Особеността на този метод е, че ефектът върху протеина се проявява по-бързо, отколкото на K-зависимите фактори.

И следователно, тези лекарства се използват, ако е необходимо, спешно антикоагулиращ ефект.

Основните представители на антикоагулантите на непряко действие:

  • Sinkumar;
  • neodikumarin;
  • фениндион;
  • варфарин;
  • Fepromaron;
  • pelentan;
  • Atsenkumarol;
  • Trombostop;
  • Етил бисукумат.

антиагреганти

Това са вещества, които са способни да намалят агрегацията на тромбоцитите, участващи в образуването на тромби. Често се използва във връзка с други лекарства, засилване и допълване на техния ефект. Известен представител на антитромбоцитното средство е ацетилсалициловата киселина (аспирин).

Тази група включва също артритни и вазодилатиращи лекарства, спазмолитици и реопиглуцин с кръвен заместител.

Основни лекарства:

  1. Аспирин. Води до нарушаване на метаболизма на арахидоновата киселина.
  2. Ticlopidine. Лекарството е способно да разцепи FIF2 (фосфатидилинозитол-4, 5-дифосфат) и да промени агрегацията на тромбоцитите.
  3. Клопидогрел (тиенопиридин). Структурата е подобна на тиклопидин, но самото лекарство е по-малко токсично.
  4. Тирофибан. Инхибитор на ниско молекулно тегло на гликопротеин IIb / IIIa. Той има кратка продължителност.
  5. Дипиридамол. Вазодилататор.
  6. Абсиксимаб. Състои се от Fab фрагменти от моноклонални антитела към гликопротеин IIb / IIIa. Той има свойството да се свързва с avβ3-интегрин.
  7. Eptifibatit. Цикличният пептид разрушава тромбоцитната агрегация.

Функции на приложението

В медицинската практика, антиагрегантните средства се използват паралелно с други антикоагуланти, например с хепарин.

За да се постигне желания ефект, дозата на лекарството и самото лекарство се избират така, че да се отделят или, напротив, да повишават ефекта на друго антикоагулантно лекарство.

Началото на действието на антиагрегантните агенти се появява по-късно от това на прости антикоагуланти, особено при директно действие. След премахването на такива лекарства, те не се отстраняват от тялото за известно време и продължават действията си.

данни

От средата на ХХ век в практиката са започнали да се използват нови вещества, които могат да намалят способността на кръвта да образува тромб.

Всичко започна, когато в едно селище кравите започнаха да умират от неизвестна болест, при която всяко ранение на добитък доведе до неговата смърт поради непрекъснато кървене.

По-късно учените разбрали, че консумират веществото - дикумарол. Оттогава започва ерата на антикоагулантите. По време на което бяха спасени милиони хора.

В момента, разработването на по-гъвкави инструменти, които имат минимален брой странични ефекти и имат максимална производителност.


Статии За Депилация