Бифосфонати - какво е това? Имената на наркотиците

Бисфосфонатите са категория лекарства, които обикновено се считат за ефективно решение на фона на развитието на остеопороза. Те се използват също за предотвратяване на фрактури при жени в постменопауза и в допълнение при други обстоятелства и заболявания, които са придружени от разрушаване на костната тъкан.

Какво представлява бисфосфонатите?

Това определение се дава като родово наименование за група медицински изделия, които намаляват прогресивната загуба на костна маса. Тези лекарства се използват за лечение на остеопороза и други подобни заболявания.

Активните съставки, съдържащи се в тези препарати, са предназначени да намалят декалцификацията при пациенти, страдащи от остеопороза, както и от крехки кости. По същество те се считат за аналози на естествените междуклетъчни компоненти на костната тъкан, но се синтезират изкуствено. Бисфосфонатите все повече се използват за лечение на остеопороза.

Интересно е да се отбележи, че в далечното минало те са били използвани в петролната индустрия, а освен това в текстилната промишленост като детергенти, както и в областта на селското стопанство в ролята на торове. През деветнадесети век тези химически елементи са използвани в машиностроенето като инхибитори на корозионните процеси. Благодарение на тази функция те станаха много популярни в медицината. Но днес тяхната основна цел е да забавят процеса на разпадане на костната тъкан в човешкото тяло, а не разрушаването на частите в механизмите и машините. Какво е това?

Бисфосфонатите, или иначе те се наричат ​​дифосфонати, съдържат основно две киселини, които формират основата на всички фосфор-органични комбинации. Те могат да бъдат разделени на два класа: неазотен (прост) и азотсъдържащ. И двата вида продукти вече доказаха своята ефективност повече от веднъж, благодарение на което те се използват широко в медицината.

Имената на бифосфонатите ще бъдат разгледани по-долу.

Използвайте при лечение

Основният фармакологичен ефект е създаването на пречки пред естественото разрушаване на костната тъкан при наличието на определени заболявания. В допълнение, тези лекарства могат да предизвикат антитуморен и аналгетичен ефект.

Днес бифосфонатните препарати се използват успешно за лечение на богат списък от различни заболявания, включително следните заболявания:

  • Наличието на остеопороза и тумори.
  • Наличието на метастази в костната тъкан.
  • Хиперкалциемия заедно с деформираща остеодистрофия.
  • Миелом и остеогенеза.
  • Наличието на хиперпаратиреоидизъм
  • Патология при образуването на костна тъкан.

Механизъм на действие

Комплексът от тяхното влияние върху човешкото тяло съдържа механизъм на инхибиране на остеобластите. Това са млади клетки, които значително отслабват стабилността на костната тъкан с прекомерен растеж. Поради тази причина, като част от лечението на остеопороза, е необходимо да се инхибира тяхното активно образуване. Това, което е - бисфосфонати, вече е ясно.

Лекарствата участват в процеса на синтеза на протеини, като забавят разграждането на костната тъкан. В резултат на това костите запазват силата си, а вероятността от фрактури се намалява. При комплексното лечение най-голям терапевтичен ефект предизвиква бифосфонатите за лечение на остеопороза. Наименованията на медицинските изделия не показват наличието на азот в тях. В допълнение, те могат да имат анестетичен ефект, намалявайки туморите, като по този начин значително подобряват състоянието на пациентите. Такива лекарства се използват при лечението на онкологията, тъй като те могат успешно да се справят с последиците от появата на ракови клетки, предотвратявайки техния растеж.

Имена на лекарства

За прости не-азотни бисфосфонати се включва лекарството "Тилудронат". Другото му име е Скелид. Това лекарство се използва за лечение на болестта на Paget. Активната съставка в този препарат е тилудронова киселина. Вземете лекарството по една таблетка на ден, поне няколко часа преди хранене. Или може да се консумира три часа след хранене. “Тилудронат” изисква пиене на много вода. Цената на лекарството варира от четири до осемстотин рубли.

"Етидронат"

Това е друго лекарство от категорията на неазотните бифосфонати. Известен е и под имената "Ксифифона" и "Плеостат". Прилагайте това лекарство на фона на паранеопластична хиперкалцемия. В основата на лекарството е етидронова киселина.

Освобождаване "Etidronat" под формата на таблетки и, освен това, под формата на разтвор за инфузия, както и концентрирана основа за самостоятелно приготвяне на перорални разтвори. Цената варира от четири до петстотин рубли.

"Клодронатьт"

Не-азотен бисфосфонат, който също е известен под имената "Bonefos" и "Lodronat". Клодроновата киселина е в основата на това лекарство. Представеният инструмент е способен да забави резорбцията, т.е. процеса на резорбция на костната тъкан. Това лекарство оказва влияние върху остеокластите, които са многоядрени клетки, които от своя страна абсорбират минерали от костната тъкан. Освободете "Клодронат" под формата на капсули, както и решения. Разтворите се използват за орално приложение. Цената му варира от една до една и половина хиляди рубли. Имената на бифосфонатите са от интерес за мнозина.

"Золедронова киселина"

Извършва азотсъдържащо лекарство на базата на золедронова киселина. Това лекарство потиска и забавя резорбцията на костите. Използва се при остеопороза, включително с метастази на фона на множествена миелома. Изпускайте средства под формата на капсули или разтвори. Цената на този наркотик се съхранява около петстотин рубли.

"Ибандроната"

Това е друг азот-съдържащ бисфосфонат, при който остеопорозата често се предписва. Основата на инструмента е ибандронова киселина. Използва се за намаляване на риска от фрактура на костите. Цената на това лекарство зависи от производителя и варира от една до четири хиляди рубли.

"Foroza"

Също така действа като азотсъдържащо лекарство, което се произвежда под наименованията "Londromaks" и "Alendronat". Това лекарство е в състояние да потиска процесите на разрушаване на тъканите в костите. "Фороза" може да проникне дълбоко в областта на резорбцията, като потиска този процес. При наличие на остеопороза, една таблетка се използва на всеки седем дни. Инструментът се измива с обикновена вода и обилно. Нейната цена варира от триста до хиляда рубли.

Как да приемате бифосфонати при лечението на остеопороза?

Наркотиците, независимо от тяхното име и състав, имат изключително тежка смилаемост в храносмилателната система, поради тази причина трябва да се приемат строго на празен стомах.

Всички видове медицински изделия трябва да се измиват с достатъчно количество обикновена вода. Използването на минерална вода, сокове, мляко и други напитки може да отслаби полезните свойства на горните лекарства.

След като приемате лекарства на базата на бифосфонати, е забранено да лежите в хоризонтално положение в продължение на десет до петнадесет минути, тъй като това може да попречи на бързото придвижване на лекарството по хранопровода. Бавното движение на лекарството може евентуално да причини образуването на микроскопични язви.

Трябва да се отбележи, че за да се подобрят ефектите на бифосфонатите, е желателно да се приемат калций и витамини от група D. Употребата на тези помощни средства трябва да се извършва два до три часа след приема на бифосфонати.

Терапията на постменопаузалната остеопороза чрез тези средства става много ефективна.

Възможни усложнения

Разрушаването на костната тъкан може да бъде значително забавено, за което се използват бисфосфонати. Но имената на тези лекарства често не дават представа за тяхното въздействие върху организма, така че употребата им трябва да бъде съгласувана с Вашия лекар. Лечението с остеопороза е процес, който може да продължи с години. И в тази връзка, почти всички видове бифосфонати причиняват тежки усложнения в резултат на продължителна употреба.

Най-често могат да се наблюдават следните странични ефекти:

  • Появата на гадене.
  • Наличието на слабост и болка в мускулите.
  • Появата на треска.
  • Замъглено виждане
  • Появата на ерозии в хранопровода.
  • Обрив по кожата.
  • Появата на еритема и дисфагия.
  • Запек и епигастрална болка, както и диария.
  • Появата на предсърдно мъждене.
  • Блокиране на регенеративните процеси на костната тъкан поради наличието на рак.
  • Появата на остеонекроза на челюстта.
  • Хипокалциемия заедно с токсично увреждане на бъбреците.

Такъв впечатляващ списък от странични ефекти изисква стриктно спазване на медицинските предписания. Също така е изключително важно да не се нарушава реда на употреба на лекарствата и тяхната доза. Следователно, трябва да се има предвид, че почти всички видове бифосфонати могат да причинят големи усложнения в резултат на продължително прилагане. В случай, че се появят нежелани реакции, трябва незабавно да потърсите помощ от Вашия лекар, тъй като всяко самолечение може да доведе до най-тежките последствия.

Имената на калциевите бифосфонатни препарати са добре известни.

Противопоказания за употреба

Лекарства, предназначени за лечение на остеопороза, са много силни лекарства, които попадат в категорията на лекарствените продукти с широк ефект върху организма. Независимо от тяхното име, бифосфонатите трябва да се използват само под редовно медицинско наблюдение. По отношение на тези лекарства, като правило, се посочват следните противопоказания:

  • Болести на храносмилателната система, които са в етап на влошаване.
  • Периодът на бременност и кърмене.
  • Възрастова категория на пациентите до осемнадесет години.
  • Наличието на хронична бъбречна недостатъчност.

В някои случаи употребата на бифосфонати се предписва с повишено внимание и под специален надзор на специалистите:

  • Пациентите са предразположени към гастрит.
  • Наличието на синдром на дуоденит.
  • Язва на стомаха и дисфагия.
  • Наличието на стриктура или ахалазия на хранопровода.
  • Хипокалциемия, както и липса на витамини от група D.

В заключение

За лечение на остеопороза бифосфонатите са били използвани доста дълго време. Редовно се синтезират голям брой нови лекарства, като ефективността на лечението се увеличава. Всички нови лекарства се появяват в аптечните прозорци, но въпреки това, за много пациенти употребата на тези лекарства все още е сериозна опасност. Пациентите трябва да разберат, че самолечението е изключително опасно, затова трябва първо да потърсите съвет от Вашия лекар. Също така трябва да имате предвид, че остеопорозата не може да бъде излекувана. Но чрез тях има възможност да се увеличи комфорта на живота, да се облекчи състоянието на пациента.

Разглеждахме какво представлява бисфосфонатите.

Ползите и вредите на бифосфонатите в комплексното лечение на остеопорозата


Едно от изключително болезнените и неприятни заболявания е остеопорозата, патологичната костна чупливост, водеща до чести фрактури и затруднено възстановяване от тях. Рискова група - лица след 50 години, при които жените се разболяват по-често от мъжете. От края на миналия век лекарите от цял ​​свят активно използват бифосфонати за лечение на остеопороза. Но те могат да донесат не само полза, но и да причинят сериозна вреда.

Фармакологично действие на бифосфонатите

Бисфосфонати (дифосфонати) се наричат ​​така, защото молекулите на тези вещества съдържат два фосфонати (РО)3). Тези химични съединения са аналози, които са най-близо до природните пирофосфати, които не се разцепват от ензими, открити в човешкото тяло.

Основната цел на бифосфонатните лекарства е да стабилизира скелета при заболявания, придружени от бърза загуба на костна маса.

Ще разберем как става това. Обикновено тялото произвежда два типа клетки с различни функции:

  1. Остеокластите - допринасят за резорбцията (разрушаването) на старите скелетни клетки.
  2. Остеобластите - участват в процеса на формиране на нова тъкан.

При остеопорозата последните просто не се справят със задачата си, а остеокластите продължават да се отърват редовно от старите клетки.

Предотвратяването на остеопорозата и лечението се основава на ефектите на бифосфонатите върху остеокластите, което се състои в инхибиране на техния растеж и започване на процеса на самоунищожаване, в резултат на което изтъняването на костите се суспендира. Друг важен момент: лекарствата запазват в костите така необходимия калций и фосфор.

В допълнение, бифосфонатите се използват в комплексната терапия на пациенти с рак при лечението и с цел да се предотврати появата на метастази, засегнати от рак на гърдата, белия дроб, простатата, бъбреците и щитовидната жлеза.
Чрез влизане в организма и натрупване на лекарства:

  • намаляване на повишените нива на калций в кръвта - хиперкалциемия, която е съпътстващ признак на метастатични костни лезии;
  • предотвратява образуването на нови огнища на болестта - метастази;
  • имат аналгетичен ефект.

Безспорното предимство е, че тези лекарства са нехормонални и не претоварват сърдечно-съдовата система. Значителен недостатък може да се нарече лоша разтворимост, което усложнява усвояването на тялото.

Групи и имена на наркотици

Съществуват два основни вида бифосфонати, които се различават по начина, по който засягат остеокластите:

  • Без газ или средства от първото поколение.
    Лекарства като етидронат, клодронат, тилудронат се използват много активно в тази група. Те имат опустошително въздействие върху остеокластите поради тяхната абсорбция от последния. Етидронат и клодронат се използват успешно при комплексното лечение на онкологията.
  • Аминобисфосфонати, с азотно съдържание, лекарства от второ поколение.
    По-ефективни поради тяхната селективност, когато действат върху остеокластите и удълженото действие, което може да има, защото не се абсорбират от остеокластите, за разлика от тези без азот. Това са лекарства като Памидронат, Алендронат, Биносто, Осталон. Ефективно при остеопороза, причинена от менопаузата при жените, при лечение на ракови пациенти с костни метастази.

Понастоящем вече са въведени азотсъдържащи средства, които експертите се отнасят до третото поколение бисфосфонати. Активните им съставки са ибандронат и золедронова киселина. От най-често срещаните, те са лекарства с имената Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (золедронат) има специална молекулна структура (наличието на два азотни атома в страничната верига), която определя по-високия потенциал на золедроновата киселина и причинява рязко увеличаване на активността на лекарството в сравнение с предишното поколение лекарства.

Какво трябва да знаете при лечение на бифосфонати

Както знаете, всичко в лъжицата представлява лекарство в чаша може да стане отрова. Следователно, когато се консумират бифосфонати, е важно да се следват инструкциите за дозиране и внимателно да се прочете списъкът на противопоказанията и друга необходима информация, посочена в анотацията. Поради същите причини самолечението е опасно.

Лекарствата могат да се използват само по указание на лекуващия лекар!

Рецепция

Тъй като бифосфонатите са доста сериозни лекарства, изпълнени със странични ефекти, се препоръчва да се спазват определени правила при прилагането им:

  1. Вземете я сутрин на гладно, едновременно с обилно количество вода.
    Храненето след това е разрешено не по-рано от един час.
  2. Измийте го с обикновена, негазирана вода. Всички други напитки ще потиснат ефекта на лекарството.
  3. В рамките на един час и половина след приемането, ако е възможно, поддържайте вертикална позиция. През това време, лекарството ще достигне до червата, което намалява до минимум нейното дразнещо действие върху стените на хранопровода и стомаха.
  4. Препоръчително е да се приема калций или витамин D паралелно с хода на бифосфонатите, но те трябва да се консумират в съответствие с двучасовите интервали. Едновременното получаване на тези средства е изключено.

Парентералните бифосфонати се прилагат интравенозно чрез инфузионен (капков) метод в рамките на 2-3 часа.

Ограниченията за приемане на бифосфонати са: t

  • бременността,
  • период на лактация
  • възраст до 18 години
  • индивидуална нетърпимост,
  • бъбречна недостатъчност
  • заболявания на стомашно-чревния тракт в острата фаза.

Ако стриктно следвате тези съвети, можете да избегнете усложнения или да смекчите възможните странични ефекти на лекарствата по време на лечението.

Често, когато променяте позицията на тялото, се чуват други звуци в тазобедрената става: криза и щракване. Понякога това е придружено от болка. Прочетете за причините в статията.

Конвенционалното рентгеново изследване може само да покаже силна степен на изтъняване на костите, докато денситометрията дава точни резултати за състоянието на скелета, поради което е толкова важно при диагностицирането на остеопорозата.

Странични ефекти и вреда

Сред често срещаните негативни ефекти от приема на бифосфонати са:

  1. в храносмилателната система - дразнене на стомашната и дуоденалната лигавица, гастрит, кървене, гадене, стомашни болки, газове и запек;
  2. главоболие и мускулни болки;
  3. артралгия;
  4. заболявания на бъбреците и черния дроб поради натрупването на токсични вещества;
  5. хипокалцемия - липса на калций в кръвта;
  6. алергични симптоми.

Ако използвате бифосфонати без разрешение и безконтролно, са възможни по-значими вредни ефекти, като фибрилация - десинхронизация на сърдечни контракции, остеонекроза на челюстта, подривни бедрени фрактури.

Въпреки това, проявата на всички тези нежелани симптоми не се наблюдава при всички пациенти. Правилно изчисленото лечение и придържане помагат за избягване на странични ефекти и минимизиране на риска от усложнения.

Цени на лекарствата

Бифосфонатите са скъпи лекарства. Цените зависят от формата на издаване и от производителя. Даваме средните цени за някои лекарства в аптеките в Москва.

Преглед на ползите от бифосфонатите за остеопороза

След въвеждането на бифосфонати на фармакологичния пазар, тези средства са спечелили много положителни отзиви от пациентите и специалистите. Даваме няколко от тях.

Светлана, 56 години:
- Лекарят предписа Bondronat преди шест месеца. Още през първия месец болките в коленете и гръбнака се успокоиха, сънят се върна към нормалното. Лекарството е удовлетворено, няма странични ефекти, само ползата.

Александра, на 60 години:
„По време на менопаузата, золедроновата киселина беше пияна, предписано от лекар. В продължение на три дни, болките в мускулите и болките в главата ми, симптомите бяха като при грип. Запазено от парацетамол. Видях хапчета, както се очаква, според режима. Нищо друго не притесняваше.

Маргарет, ендокринолог:
„Редовно предписвам бифосфонати, включително жени, за превенция и лечение на остеопороза в постменопаузалния период. Лекарствата от трето поколение се доказаха много добре. Въпреки това, те трябва да се използват с повишено внимание, стриктно следвайки препоръките на лекаря за по-голяма ефективност, така че да не се навреди на здравето и да се сведе до минимум рискът от странични ефекти.

Алексей, ревматолог:
„Бисфосфонатите са отлично лекарство за страдащите от остеопороза. Терапевтичният ефект се проявява в намаляване на болката, укрепване на костната структура, хармонизиране на възстановителните процеси. Това не става без странични ефекти, които обаче в повечето случаи скоро ще изчезнат с правилна употреба. "

По този начин бифосфонатите са наистина ефективни при лечението на остеопороза, но изискват внимателно спазване на всички препоръки на специалистите и са лекарства, отпускани с рецепта.

Лечение с бифосфонати при остеопороза: видове лекарства и употреба

Двадесет и първи век ни донесе не само технически напредък, но и много полезни открития в различни области, които допринасят за спасяването и улесняването на живота на хората. Медицината е известна и с такива открития.

Към днешна дата подобна опасна болест, като остеопороза, която преди това е довела много хора до ранно увреждане, е била успешно коригирана с най-новите бифосфонатни лекарства.

Остеопороза като костно заболяване

Остеопорозата е патологично състояние, при което костната тъкан постепенно става по-тънка, губи плътността си, което води до намаляване на силата на костите и увеличаване на тяхната склонност към фрактури.

Първият етап на заболяването се смята за лека загуба на сила, наречена остеопения, след това прогресира и скелетът става необичайно крехък, порест, поради което лесно се излага на механичен стрес и е наранен. Остеопорозата води до чести фрактури на костите, дори и при малки капки и натъртвания.

Основните компоненти, които изграждат скелета, са отговорни за силата на костите:

Когато тези вещества се измият, балансът се нарушава и рискът от увреждане като пукнатини - фрактура на тазовата кост се увеличава; разрушаване - фрактура поради компресия на прешлените.

Има случаи, когато пациентите от дълго време не са наясно с наличието на болестта. Често заболяването прогресира в постменопаузалния период при жените.

Следните симптоми могат да покажат остеопороза:

  • постоянна болка, локализирана в мястото на нараняване;
  • сколиоза, лоша поза;
  • намален растеж;
  • чести фрактури в резултат на лека експозиция се наблюдават главно в ребрата, китките, таза, гръбначния стълб, краката, коксартроза;
  • бавно лечение на костни увреждания.

Група лекарства бифосфонати

Бисфосфонатите са група лекарства, които са предназначени да предотвратят изтъняването на костната тъкан. Името на този клас лекарства, получени поради съдържанието в състава на два фосфаната. В костите те спират унищожаването на хидроксиапатита - основния минерален компонент на костите.

Основното предимство е безопасното селективно действие на лекарствата, поради което калциевите йони се натрупват само в скелета. Тази способност определя ефективността на тази група вещества при лечението на остеопороза.

Механизмът на действие на бифосфонатите или ползите от лечението

Формулата на бифосфонатите се състои от две органични фосфорни съединения, като ползите от тях за лечение:

  • След като започнат да приемат хапчетата, тези вещества влизат в структурата на костите и взаимодействат с калция, а при употребата на лекарства запазват елемента вътре и допринасят за неговото натрупване в костите, като по този начин увеличават силата.
  • Прониквайки в състава на скелета, бифосфонатите разрушават функционалността на остеокластите. В нормално състояние тези клетки са отговорни за резорбцията на старата костна структура и си сътрудничат с остеобластите, чиято задача е образуването на нови костни тъкани.
  • В състоянието на остеопороза, тази връзка е нарушена, причинявайки скелета да стане порест, пропусклив и крехък.
  • Когато бифосфонатите се консумират, тяхната активност намалява, растежът се забавя и процесът на самоунищожение се ускорява. Лечението води до укрепване на костите и възстановяване на разредените площи.

Сравнителната активност на бифосфонатите е представена в таблицата по-долу.

Анализи и индикации за назначаване на бифосфонати

За лечение на остеопороза бисфосфонатите се предписват като първото и основно средство. Когато дойде в кабинета на лекаря, той започва да попълва медицинската си история и първото нещо, което прави, е да проведе проучване. Също така е важно да се определи причината за заболяването. Тъй като част от терапията е премахване на провокиращия фактор.

Показания за назначаване

Обикновено причините за остеопороза са:

  • нарушения в стомашно-чревния тракт, свързани с абсорбцията на Са, небалансирана диета, която липсва на продукти, съдържащи калций;
  • липса на витамин D в организма;
  • ендокринни заболявания и началото на ранната менопауза;
  • намалено съотношение на телесна маса или наднормено тегло, заседнал начин на живот;
  • хронични и придобити скелетни дефекти, некроза на костна тъкан в онкологията;
  • продължителна употреба на хормонални лекарства;
  • дълъг период на възстановяване след фрактурата.

Анализи и проучвания

Ако има съмнение за остеопороза, се предписват следните тестове:

  • денситометрия - ултразвуково или рентгеново лъчение;
  • радиоизотопно сканиране на скелета;
  • трепанобиопсия - процедура, при която частица от костна тъкан се взема от засегнатата област;
  • определяне на нивото на щитовидните ензими.

Също така за назначаването на бисфосфонати предписани изследвания. Анализът на кръвта дава възможност за оценка на метаболизма на калций-фосфор.

От вена се взима кръв, след което се преминава към изследване на списъка с параметри:

  • Остеокалцин - основното вещество колаген, високото ниво на което показва наличието на болестта.
  • Неорганичният фосфор, чието съдържание е превишено, показва нарушение.
  • Калцият е основният елемент на костната тъкан, ако обемът му е повече от нормален, тогава пациентът има хиперпаратиреоидизъм, ако съдържанието е по-малко, то това е проява на рахит или остеомалация.
  • Маркерът D-Cross Laps показва количеството на делящите се вещества, а повишеното ниво е признак на остеопатия и остеопороза.
  • Ензимът алкална фосфатаза в стойността, надвишаваща стандартните показатели, показва костното увреждане.

Анализът на урината помага за определяне на неорганичен фосфор и DPID. Излишъкът показва излишък на витамин D, рахит, соли в бъбреците, фрактура. Намалението показва наличието на атрофични процеси, вторични лезии или акромегалия и необходимостта от получаване на бифосфонати.

Същността на тези анализи е да се определят данните за метаболизма в костите, хормоналните нива на ендокринните жлези в кръвта и да се определи обемът на микроелементите на костната тъкан в урината на пациента.

Назначава тестове за назначаване на бисфосфонатен лекар, съгласно резултатите от денситометрията, оплакванията, симптомите и проявите на заболяването. Биохимичните изследвания са един от най-информативните методи за диагностициране и наблюдение на терапевтичните ефекти.

Видове или класификация на бифосфонати

Има две основни групи бифосфонати, които засягат остеокластите по различни начини:

  • първото поколение - без азот;
  • второ поколение (ново) азотсъдържащо вещество.

Първо поколение - без азот

Тези лекарства се произвеждат и използват под формата на разтвори за интравенозни и интрамускулни инжекции и орално приложение, както и под формата на таблетки. Фармакологията предлага обширен списък от аналози. Препоръчва се придружаване на бифосфонати с калциеви комплекси с магнезий и витамин D.

Динатриевите таблетки тилудронат участват в минерализацията на костната структура, увеличават неговата плътност и здравина. Насърчава натрупването на фосфор и калций забавя работата на остеобластите. Лекарството Skelid е на разположение под формата на таблетки, цената варира от 450 до 600 рубли на опаковка.

Etidronate се използва главно при жени по време на менопаузата, също се използва при лечение на метастази при рак, спомага за възстановяване и поддържане на костната тъкан:

  • Фосфотех - под формата на решение. Цената е около 800 рубли.
  • Ksiphon - под формата на решение. Цената е 550 - 760 рубли.
  • Ksikrem - под формата на крем. Цената варира от 480 до 535 рубли.

Клодронова киселина подобрява взаимодействието между фосфор и калций, укрепва костите, спира разрушаването и ускорява регенерацията:

  • Синдроната - хапчета. Цена от 2000 до 10 000 рубли.
  • Клодронат - капсули. Цената на 3500 рубли.
  • Дифосфонал - капсули. Цена от 4 150 рубли.
  • Bonefos - цена от 4750 до 7500 рубли.

Второто поколение - азотсъдържащи или аминобисфосфонати

Съвременните бифосфонати се различават от своите предшественици със следния състав.

Ибандроновата киселина е скорошно развитие, публикувано наскоро от фармацевтичната индустрия:

  • Ибандронат - Тева - 3 таблетки по 150 mg. Тя струва от 1590 рубли.
  • Bonviva - 1 спринцовка с 3 ml разтвор. Тя струва от 4960 рубли.
  • Bondronat - 28 таблетки по 50 mg всяка, по една инжекция от по 2 ml. Цената на 5350 рубли.
  • Прах Ibandronic киселина за инжекции. Цена от 1500 рубли.

Золедроновата киселина ще има селективен ефект, който влияе върху костната тъкан, има антитуморно свойство, това вещество може да се намери в такива препарати:

  • Zometa - бутилки за инжекции. Цената на 10100 рубли.
  • Teva Zoledronate - инжекции. Цената на 1190 рубли.
  • Ресорб - под формата на инжекции. Цената на 5960 рубли.
  • Aklast - инжекции. Те струват 3850 рубли.

Алендронат натрий е регулатор на нестероидния метаболизъм в костите, който осигурява правилно развитие на скелета, аналози:

  • Алендронат - таблетки. Цена от 300 до 500 рубли.
  • FOSAMAX - таблетки. Цената на 500 рубли.
  • Теванат - хапчета. Цената на 890 рубли.
  • Ostepar - таблетки. Цена 380 рубли.

Проучвания за ефективност

Проучванията показват, че продължителната употреба на бифосфонати укрепва костите и намалява риска от фрактури.

Тази таблица ви позволява да сравните клиничната ефикасност на бифосфонатите при предотвратяване на свързаните с остеопороза фрактури.

Лекарството Denosumab

Денозумаб е лекарство, което се състои изцяло от човешки антитела (lgG2) и се заменя с бифосфонати. Механизмът на действие на това вещество има способността да инхибира функционалността на остеокластите, които разрушават старата костна структура.

Лекарства на основата на денозумаб:

  • Това прави скелета по-силен, увеличава плътността, като по този начин защитава костта от фрактури. Произведено под името Proli, в щата Пуерто Рико, цената на лекарството в Русия е средно 15580 рубли.
  • Лечението се извършва чрез инжектиране на разтвор в областта на бедрото и корема под кожата, курсът е на всеки шест месеца.
  • Използва се при висок риск от фрактури, когато използването на други средства е невъзможно.

Инструкции за употреба на бифосфонати

Няма специални правила за приемане на бифосфонати, има общи препоръки, които трябва да се спазват. В противен случай резултатът от лечението може да се различава от очакваното, както и риска от нежелани реакции в организма.

Според официалните инструкции бифосфонатите трябва да се използват както следва:

  • Яжте бифосфонати трябва да бъде на празен стомах, не по-късно от половин час преди хранене.
  • За да се избегнат възможни увреждания на лигавиците на стомаха, за известно време след приема на лекарството, трябва да сте в хоризонтално положение, неспазването на това условие ще доведе до рефлукс.
  • Трябва да пиете лекарството с много вода.
  • Инжекциите с бифосфонатни разтвори трябва да се извършват от квалифициран техник.

По-подробни указания за бифосфонатите могат да бъдат получени от лекуващия лекар, като общите правила за приемане също са посочени в инструкциите за лекарството.

Противопоказания

Противопоказания съществуват за всички лекарства, бифосфонатите не са изключение, трябва да откажете да използвате бифосфонати или да обръщате внимание на тяхното използване в следните случаи:

  • обостряне на стомашно-чревни заболявания, чувствителност към появата на гастрит;
  • периода на бременност и кърмене и детството и юношеството;
  • бъбречна недостатъчност;
  • нарушение на дванадесетопръстника, язва на стомаха;
  • дисфункция на преглъщане, нарушаване на проходимостта на хранопровода;
  • ниски нива на калций в кръвта;
  • липса на витамин D в организма.

Странични ефекти

Увреждането на тялото на пациента или страничните ефекти на бифосфонатите включват:

  • възпаление на стомашната лигавица и кървене в храносмилателния тракт, дразнене на дванадесетопръстника;
  • гадене и повръщане, болка в корема, подуване и газове, запек;
  • мигрена и мускулна и ставна болка;
  • остра бъбречна и чернодробна недостатъчност;
  • намаляване на калция в кръвта;
  • алергични реакции.

Съвместимост с други вещества

Съвместимост на бифосфонатите с лекарства:

  • Нехормонални противовъзпалителни таблетки увеличават вероятността от стомашно-чревно дразнене и кървене.
  • Цикличните диуретични лекарства могат да причинят намаляване на количеството на магнезий и калций в кръвта.
  • Аминогликодите увеличават токсичните ефекти върху черния дроб и бъбреците.
  • Алкохолните продукти в комбинация с бифосфонати заплашват развитието на усложнения.

Лечение на остеопороза без бифосфонати

Основната цел на терапията с остеопороза е да се намали разрушаването на костната тъкан и да се активира нейното възстановяване:

  • За лечение се използват хормонални препарати, витаминно-минерални комплекси, калцитонин.
  • За увеличаване на растежа на костната структура се препоръчват биофлавоноиди, калциеви D3, стронций и флуорни съединения. Калцитонинът и естрогените блокират разрушаването на скелета.
  • Средствата от хормонален тип се подбират индивидуално, като се вземат предвид полът, възрастта и характеристиките на пациента.
  • Като допълнителни мерки за подпомагане са определени терапевтични упражнения и специална диета, включваща продукти, съдържащи калций, фосфор и витамин D.

Д-р Мясников относно биофосфонатите

Д-р Александър Мясников потвърждава ефективността на бифосфонатите при лечението на остеопороза и препоръчва употребата им в случай на заболяване. Те помагат за укрепване на костите, възпрепятстват тяхното унищожаване, но лечението трябва да бъде подкрепено от използването на калций под формата на таблетки, както и с храна.

Наименования на калциеви бифосфонати

Бисфосфонатите са лекарства, които регулират костния метаболизъм и повишават здравината на костите. Те също така се наричат ​​дифосфонати, тъй като тези лекарства съдържат две фосфонови киселини (органични съединения, съдържащи фосфор). Основната индикация за назначаването на бифосфонати е остеопороза, костно заболяване, причинено от нарушени метаболитни процеси и липса на калций, и се проявява с повишена чупливост на костите. Списък на лекарствата от групата на бифосфонатите, техните фармакологични свойства, търговски наименования и характеристики на приложение могат да бъдат намерени по-долу.

Биофосфатите, каквито са

Наскоро се използват бисфосфонати (понякога неправилно наречени биофосфати) за лечение на патологии на опорно-двигателния апарат. Мащабни проучвания на фармакологичните свойства на тази група лекарства бяха проведени едва в средата на двадесети век, а първото лекарство, съдържащо дифосфонати и способно да спре разрушаването на костите, беше освободено през 1990 г. (лекарството Fosamax).

Основният механизъм на действие на бифосфонатите е т.нар. "Метаболитно замразяване". Костната тъкан в човешкото тяло се формира от остеоцити - клетки, които възникват в процеса на развитие на костите в резултат на освобождаването на междуклетъчното вещество. Това вещество се нарича матрица. Матрицата се синтезира от остеобласти - така наречените "млади" костни клетки, които впоследствие се запечатват в междуклетъчното вещество, образувайки зрели остеоцити.

Метаболизмът на костите се извършва не само от остеобластите, но и от остеокластите. Това са гигантски клетки, съдържащи около 20 близки ядра, чиято основна функция е разтварянето на минерали и разрушаването на колагена. Резултатът от повишената активност на остеокластите е намаляването и изтъняването на костната тъкан, което е основният патогенетичен фактор за развитието на остеопороза.

Здравото състояние на костите зависи пряко от метаболитните процеси в тях. Костната тъкан постоянно се обновява с помощта на клетките-строители на остеобласти и техните антагонисти - остеокласти, които действат като утилизатори. В един здрав организъм броят на тези и други клетки е приблизително на същото ниво. Нарушаването на този баланс води до сериозни последствия - остеопороза.

    Фармакологичното действие на бифосфонатите се определя от следните свойства:
  1. свързване с калций и вграждане в костна тъкан;
  2. намалена костна чувствителност към остеокласти;
  3. забавяне на извличането на калций от костната тъкан.

Показания за употреба

    Основните индикации за предписване на тази група лекарства са:
  • остеопороза;
  • деформираща остоза (остеит);
  • първичните патологии на паращитовидните жлези, в които се повишава нивото на калция в кръвта и се стимулира производството на хормони, които регулират калциево-фосфорния метаболизъм;
  • липса на колаген, което води до повишена чупливост и крехкост на костите (остеогенеза imperfecta);
  • други заболявания, придружени от бърза загуба на костна маса (включително пациенти, които са с повишен риск от остеопороза).

Използването на бифосфонати може да бъде оправдано при лечението на постменопаузална остеопороза в случаите, когато конвенционалната естрогенна терапия е противопоказана. Въпреки факта, че структурата на женските полови хормони и бифосфонатите е много различна, те имат подобен ефект върху костната тъкан: те забавят процеса на декалцификация (извличане на калций).

Бифосфонатите могат да се използват и в онкологията. В 70% от случаите, лекарства от тази група са включени в схемата на лечение на пациенти с множествена миелома в резултат на нарушения във функционирането на плазмените клетки на костния мозък (рак на плазмените клетки). В някои случаи използването на тези лекарства за костни метастази е оправдано, но при избора на ефективна доза е необходимо да се има предвид, че такива пациенти имат повишен риск от остеонекроза на челюстта.

Бисфосфонати имат полза и вреда

Лечението с бифосфонати все още е предмет на изследвания, противоречия и различни изследвания.

    Сред очевидните предимства на тези лекарства са:
  1. повишена костна плътност;
  2. намален риск от фрактури (наблюдаван при 30-50% от пациентите);
  3. добра поносимост;
  4. загуба на костна резорбтивна функция.

Въпреки това, лекарствата също имат много минуси. Най-силно изразена е средната ефективност (само една трета от пациентите могат да постигнат положителна динамика), тъй като тези лекарства имат ниска бионаличност - не повече от 25%. При продължителна употреба вероятността от странични ефекти се увеличава, така че след 3-5 години лечение е необходимо да се търси алтернативен вариант.

Правила за приемане

Друг важен недостатък на бифосфонатите е неудобството при употреба. За да се избегне увреждане на горната част на хранопровода, пациентът не трябва да приема наклонена и хоризонтална позиция в продължение на 40 минути след приемането на хапчетата. Същото не може да яде нищо и да пие. Бисфосфонатите трябва да се приемат стриктно на празен стомах сутрин.

Статистиката показва, че именно тези изисквания за допускане причиняват много хора да нарушават предписания режим на лечение или да спрат да пият лекарството. Пациентите, които се нуждаят от лечение с бифосфонати, трябва да са наясно, че неспазването на инструкциите увеличава вероятността от нежелани реакции няколко пъти.

Бисфосфонати от първото, второто и третото поколение

    Има няколко поколения на лекарството:
  1. Препаратите от първото поколение са прости бифосфонати или без азот (клодронат, тилудронат, етидронат). Спектърът на действие на тези лекарства е малко по-тесен от този на азота, но въпреки това ефективността на лечението и профилактиката на тези бифосфонати е много висока.
  2. Препарати от второ поколение са азот-съдържащи бисфосфонати или дифосфонати (алендронат, ризедронат, памидронат). Характеризира се с по-широк спектър на действие и висока ефективност.
  3. Препарати от трето поколение са аминосъдържащи бисфосфонати (золедронат, ибандронат).

Списък с лекарства

Когато избирате бифосфонати за лечение на остеопороза, трябва да знаете не само техните имена, но и някои характеристики, които могат да повлияят на ефективността на лечението.

Клодронова киселина

Препаратите от клодронова киселина (динатриев клодронат) от първото поколение принадлежат към коректорите на хрущялния и костния метаболизъм и са аналози на естествения пирофосфат. Инхибира активността на остеокластите, намалява концентрацията на калций в серума и екскрецията на калций в урината. Цената на решението е около 5000 рубли. Цената на таблетките и капсулите, които включват клодронова киселина, варира от 9 000 до 11 000 рубли.

    Clodronic Bisphosphonates:
  • BONEFOS;
  • Klodron;
  • Klobir;
  • Loron;
  • Sindronat.

Алендронова киселина

Най-популярните и достъпни лекарства за лечение на постменопауза и неопределена остеопороза. Цената на пакет от 4 таблетки от 70 mg е около 500 рубли.

    Бисфосфонати на алендронова киселина:
  • алендронат;
  • Alental;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Foroza;
  • FOSAMAX.

Золедронова киселина

Лекарството е от групата на инхибиторите на костната резорбция. Принадлежи на високо ефективни бифосфонати, действащи върху костната тъкан. Препаратите на основата на золедронова киселина не оказват неблагоприятно въздействие върху процеса на минерализация и механичните свойства на костите. Цената на лиофилизата за приготвяне на инфузионния разтвор е от 5800 до 9100 рубли.

    Препарати на основата на золедронова киселина:
  • золедронат;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Rezoklastin;
  • Blaztera.

Ибандронова киселина

Отнася се за бифосфонати от трето поколение. Препаратите на ибандронова киселина (ибандронат натрий) са ефективни при остеопороза, която се развива на фона на злокачествени заболявания. Цената варира от 4 200 до 14 000 рубли.

    Препарати на основата на ибандронова киселина:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

При избора на лекарство от групата на бифосфонатите е необходимо да се разгледа не само първичната диагноза, но и свързаните с нея заболявания, тъй като това засяга оценката на риска от странични ефекти. В повечето случаи тези лекарства се понасят добре, но при някои пациенти се забелязва коремна болка, кожен обрив, мускулна и ставна болка.

Също така е необходимо да се помни, че бифосфонатите увеличават риска от възпаление и ерозивно увреждане на стомаха и хранопровода, поради което тези лекарства могат да се приемат само под лекарско наблюдение.

Бисфосфонати за лечение на остеопороза: списък на ефективни лекарства

Бисфосфонатите са важна част от терапията на остеопороза, тъй като намаляват наполовина риска от усложнения. Но тези лекарства имат както предимства, така и недостатъци, които трябва да бъдат преразгледани преди лечението.

Механизъм на действие

Съставът на бифосфонатите се състои от 2 фосфонати (органични съединения, които съдържат фосфор). Те са свързани с калция и проникват в костта. Те се натрупват в костната тъкан.

Важна характеристика на тези инструменти е, че те предотвратяват проникването на деструктивни вещества в костта, поради което те предотвратяват неговото поражение. Те инхибират разрушителното действие на остеокластите и стимулират растежа на остеобластите, които участват в процеса на образуване на нова костна тъкан. В резултат на това костите стават по-силни, по-бързо възстановявани.

класификация

Бисфосфонатите за лечение на остеопороза са разделени в 2 групи:

  • съдържащ азот;
  • без азот в състава или прости бифосфонати.

Азотсъдържащите лекарства са лекарства от второ и трето поколение. Те са по-ефективни и подобрени от простите бифосфонати. Например, лекарствата тилодронат са ефективни само при болестта на Паджет.

Имената на лекарствата от групата "бисфосфонати, съдържащи азот" за лечение на остеопороза:

  • Средства на золедронова киселина. Това е Зомета, Золедронат. Те са ефективни при тежки прогресивни форми на остеопороза. Лекарствата също имат антитуморен ефект, селективно въздействат върху костната тъкан, са сходни по състав с костната решетка.
  • Ibandronate Acid Medicines Имената на лекарствата от тази група са Ибандронат, Бонвива, Бондронат. Средствата са най-подходящи за жени в менопауза. Те намаляват вероятността от остеопороза и патологични фрактури. Лекарствата имат подчертано терапевтичен ефект при метастази.
  • Средства на основата на натриев алендронат Популярни препарати от тази група бифосфонати са Теванат, Strongos, Alenthal, Fosamax, Ostalon. Те възстановяват костната структура и нормализират метаболитните процеси, подходящи за мъже и жени. Най-ефективен за сенилна остеопороза, болест на Paget и хиперкалцемия с малигнен произход.
  • Ризедронат. Популярни лекарства са Actonel, Rizarteva, Rizendros. Ефективен при деформиращ остеит.

Бисфосфонати за лечение на остеопороза са налични под формата на таблетки и инжекционни разтвори. Лекарството за лечение се подбира индивидуално за пациента.

Списъкът на лекарствата от клас прости бифосфонати за остеопороза:

Активната съставка може да бъде тилудронова киселина, етидронат или клодронат. Лекарствата са ефективни при хиперкалциемия, остеолиза, оксалатни камъни в бъбреците, болест на Paget. Те предотвратяват костните метастази при рак на гърдата.

Zolendronat

Инструментът се предлага под формата на инжекционни разтвори. Удобно е да се използва, тъй като се въвежда веднъж годишно.

Показания за употреба е остеопорозата и болестта на Paget. Не можете да използвате лекарството за индивидуална чувствителност и бъбречна дисфункция, както и за HB и бременност.

Bondronat

Инструментът се предлага под формата на таблетки и инжекционни разтвори. Активното вещество е ибандронова киселина. Трябва да пиете по 1 таблетка на празен стомах или да направите една инжекция веднъж месечно.

Когато се използва разтворът, агентът се инжектира интравенозно в рамките на 15 минути.

Алендронова киселина

Предлага се под формата на хапчета. Алендроновата киселина е един от най-мощните азот-съдържащи бисфосфонати. Нейните партньори са Alendra, Ostalon, Ostemax и Londromax.

Необходимо е да се вземе една таблетка на празен стомах за 30 минути. преди хранене веднъж седмично. Трябва да пиете лекарството в един и същи ден, не го пропускайте.

Лекарството трябва да бъде изоставено с индивидуална непоносимост, тежък стадий на бъбречна недостатъчност и ниски нива на калций в кръвта.

Клодронова киселина

Аналози са Клобир, Синдронаи, Бонефос. Показания за употреба:

  • остеопороза;
  • разрушаване на костите, причинено от ракови клетки;
  • превенция на костни метастази;
  • хиперкалциемия, причинена от онкологията.

Има 2 форми на освобождаване - таблетки и разтвор за инфузиорен прием.

Натриев тинронат

Лекарството принадлежи към групата на простите бифосфонати. Аналози - Плеостат и Кситифон. Показанията за употреба са остеопороза, болест на Paget и хиперкалцемия, причинена от онкология или оксалатни камъни в бъбреците.

Етронат натрий е разрешен за деца под 3 години.

Витамин D, калций и магнезий трябва да се приемат заедно с лечението. Режимът на лечение зависи от възрастта на пациента и тежестта на заболяването. Курсът е 2-3 месеца. Може да се повтори след 1-2-месечна почивка.

Klondronat

Активното вещество е динатриев клодронат. Лекарството се предлага под формата на капсули и разтвори. Показания за употреба:

  • остеолиза, причинена от костни метастази или множествена миелома;
  • хиперкалциемия, възникнала в резултат на костни метастази или злокачествен тумор в костта.

Дозата се предписва от лекаря. Курсът на лечение не е повече от 10 дни.

тилудро

Предлага се под формата на хапчета. Подходящ за лечение на остеопороза и деформираща остеодистрофия. Терапевтичен режим - по 1 таблетка 2 часа преди или след хранене. Курсът на лечение е 3 месеца, след което трябва да си вземете почивка за шест месеца.

Ибандронат натрий

Други имена на лекарства са Ибандронова киселина, Bonviva, Bonive и Bondronate. Най-често лекарството се предписва за профилактика и лечение на остеопороза, която е възникнала по време на менопаузата.

Той е ефективен за костни метастази и недостиг на калций поради туморни процеси, подходящи за укрепване на костите и предотвратяване на фрактури.

Лекарството се предлага под формата на таблетки и разтвори за интравенозно инжектиране.

Как да приемате?

При остеопороза бифосфонатите трябва да се приемат само на празен стомах за 30 минути. преди хранене. Таблетката не може да се дъвче, тя трябва да се поглъща цяла. В противен случай в устата могат да се образуват язви.

След като вземете формата на таблетката, трябва да заемете вертикално положение поне за един час. Това намалява отрицателното въздействие върху стомашно-чревния тракт, намалява вероятността от язва.

За 1,5 часа преди или след приема на лекарството не могат да се ядат млечни продукти и калций. Подобна забрана се налага и върху магнезиевите и железните препарати.

Простите бифосфонати трябва да се приемат в комбинация с калций и витамин D. Неприемливо е да се пие алкохол заедно с тези лекарства.

По време на лечението с бифосфонати е важно да се пие много течности, да се пие голямо количество течност (от 200 до 400 ml).

По време на терапията трябва да контролирате функционирането на бъбреците, както и да следите нивото на калция в кръвта. В никакъв случай не трябва да надвишава дозата, която е предписана от лекуващия лекар. В противен случай са възможни необратими ефекти.

Странични ефекти

Въпреки високата си ефективност, бифосфонатите за лечение на остеопороза имат много странични ефекти. На фона на дългосрочната терапия могат да възникнат такива нежелани прояви:

  • алергични реакции под формата на уртикария, кожни обриви или анафилактичен шок;
  • главоболие и мускулни болки;
  • слабост и сънливост;
  • намалена зрителна острота, очна болка, конюнктивит;
  • симптоми на ARVI (висока температура, втрисане, треска);
  • коремна болка, гадене, запек или диария;
  • фрактура на шийката на бедрената кост;
  • хипокалцемия (особено при интравенозно приложение на лекарства);
  • остеонекроза на челюстта (при лечение на лекарства, съдържащи азот).

Нежеланите реакции могат да се увеличат с едновременната употреба на лекарства от други групи. Например, когато се използват НСПВС, има натоварване на стомашно-чревния тракт, хипокалциемия е вероятно да възникне при лечението на диуретици, а токсичното бъбречно увреждане нараства с аминогликозидната терапия.

Противопоказания за употреба на стомашна язва или 12 дуоденална язва, тежка патология на сърдечно-съдовата система. Относителното противопоказание е бъбречна недостатъчност.

Предимства и недостатъци

Бифосфонатите са ефективни дори при напреднала остеопороза, когато се появят патологични фрактури. Те имат няколко предимства:

  • задържат калция в костите и допринасят за неговата абсорбция;
  • имат аналгетични и противотуморни ефекти;
  • предотвратяване на заплитането на злокачествени клетки с костни структури;
  • инхибира образуването на костни метастази.

Значително предимство на бифосфонатните препарати за остеопороза е, че терапевтичният ефект продължава 10 години. Те действат бързо. Максималната концентрация на лекарството се постига 1 час след приложението. Също така лекарствата са относително безопасни.

Сред недостатъците са следните недостатъци:

  • продължителност на лечението - курсът на терапия за фрактури може да бъде от 2 до 5 години;
  • необходимостта да се приемат лекарства строго на празен стомах;
  • ниска бионаличност.

Това е неудобството от приемане, което води до това, че пациентите се отклоняват от режима на лечение, посочен от лекаря, в резултат на което се появяват странични ефекти.

аналози

Аналози на тези средства не съществуват, тъй като бифосфонатите са заместители на естествените вещества - пирофосфати.

Има много имена на тези лекарства, но всички те са достъпни само по лекарско предписание. Необходимо е стриктно да се спазва режимът на лечение, след което може да се получи най-изразеният терапевтичен ефект и да се минимизират страничните ефекти.


Статии За Депилация